[发明专利]制备喹诺酮衍生物的方法无效
申请号: | 92104551.4 | 申请日: | 1992-05-08 |
公开(公告)号: | CN1042531C | 公开(公告)日: | 1999-03-17 |
发明(设计)人: | 大城靖男;田中达义;菊池哲郎;鸟取桂 | 申请(专利权)人: | 大塚制药株式会社 |
主分类号: | C07D215/227 | 分类号: | C07D215/227;A61K31/47 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 杨厚昌 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 喹诺酮 衍生物 方法 | ||
1.一种制备下列通式的喹诺酮衍生物或其盐的方法:其中R1是卤素、低级烷氧基、低级烷基、低级链烯氧基、氨基、低级链烷酰氨基或低级烷硫基;R2是可任意地具有一或二个取代基的苯基取代基各自独立地选自卤素、低级烷氧基、低级烷基、硝基、氨基、低级链烷酰氨基、羟基、氰基、苯基-低级烷氧基和卤代-低级烷基;A是低级亚烷基;n是1或2的整数;以及喹诺酮骨架的3和4位之间的碳-碳键是单键或双键;
其特征在于将下式化合物:其中R1、A、n和喹诺酮骨架的3和4位之间的碳-碳键如上述定义,X1代表卤原子,与下列通式化合物反应:其中R2的定义同上,或者
将下式化合物:其中R1、n和喹诺酮骨架的3和4位之间的碳-碳键如上述定义,与下列通式化合物反应:其中R2和A的定义同上,X3代表卤原子。
2.如权利要求1的制备喹诺酮衍生物或其盐的方法,其中R1是卤素或低级烷氧基。
3.如权利要求1的制备喹诺酮衍生物或其盐的方法,其中R1是低级烷基、低级链烯氧基、氨基、低级链烷酰氨基或低级烷硫基。
4.如权利要求2的制备喹诺酮衍生物或其盐的方法,其中R2是具有一或二个取代基的苯基,所述取代基各自独立地选自卤素、低级氧基、硝基和卤代-低级烷基。
5.如权利要求2的制备喹诺酮衍生物或其盐的方法,其中R2是可任意地具有一或二个取基代的苯基,所述取代基各自独立地选自低级烷基、氨基、低级链烷酰氨基、羟基、氰基和苯基-低级烷氧基。
6.如权利要求3的制备喹诺酮衍生物或其盐的方法,其中R2是具有一或二个取代基的苯基,所述取代基各自独立地选自卤素、低级烷氧基、硝基和卤代-低级烷基。
7.如权利要求3的制备喹诺酮衍生物或其盐的方洗其中R2是可任意地具有一或二个取代基的苯基,所述取代基各自独立地选自低级烷基、氨基、低级链烷酰氨基、羟基、氰基和苯基-低级烷氧基。
8.如权利要求4的制备喹诺酮衍生或其盐的方法,其中喹诺酮骨架的3和4位之间的碳-碳键是单键。
9.如权利要求4的制备喹诺酮衍生物或其盐的方法,其中喹诺酮骨架的3和4位之间的碳-碳键是双键。
10.如权利要求5、6或7的制备喹诺酮衍生物或其盐的方法,其中喹诺酮骨架的3和4位之间的碳-碳键是单键。
11.如权利要求5、6或7的制备喹诺酮衍生物或其盐的方法,其中喹诺酮骨架的3和4位之间的碳-碳键是双键。
12.如权利要求8的制备喹诺酮衍生物或其盐的方法,其中n是1并且取代基R1位于喹诺酮骨架的5位上。
13.如权利要求1的制备喹诺酮衍生物或其盐的方法,其中所述的喹诺酮衍生物是5-甲氧基-1-[3-[4-(3-氯苯基)-1-哌嗪基]丙基]-3,4-二氢喹诺酮。
14.如权利要求1的制备喹诺酮衍生物或其盐的方法,其中所述的喹诺酮衍生物是5-甲氧基-1-[3-[4-(3-溴苯基)-1-哌嗪基]丙基]-3,4-二氢喹诺酮。
15.如权利要求1的制备喹诺酮衍生物或其盐的方法,其中所述的喹诺酮衍生物是5-甲氧基-1-[3-[4-(3-硝基苯基)-1-哌嗪基]丙基]-3,4-二氢喹诺酮。
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