[发明专利]被取代的3－氨基奎宁环化合物的制备方法无效
| 申请号： | 92104860.2 | 申请日： | 1992-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN1041827C | 公开（公告）日： | 1999-01-27 |
| 发明（设计）人： | 伊藤文隆;小仓俊英;中根正已;佐竹邦夫;若林宏明 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07D453/02 | 分类号： | C07D453/02;A61K31/44;//;22100;22100) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨九昌 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 氨基 奎宁 环化 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1．制备式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐的方法：
式中W是羧基、氨基羰基、一烷基氨基羰基或N，N-二烷基氨基羰基；
Ar1，Ar2和Ar3各自独立地是苯基或被一个或两个(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基取代的苯基；
该方法包括将式(Ⅴ)化合物
式中W，Ar2和Ar3的定义如上所述，
与其中Ar1定义如上所述的式Ar1CHO化合物在还原剂存在下进行反应。
2．制备如下所示的式(Ⅰ)化合物的方法
其中Ar1Ar2和Ar3各自独立地是苯基或被一个或两个(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基取代的苯基；W为羧基，
该方法包括水解其中W为酰胺的相应化合物。
3．制备权利要求1所示的式(Ⅰ)化合物的方法，该方法包括使式(ⅲ)化合物
式中W是羧基、氨基羰基、一烷基氨基羰基或N，N-二烷基氨基羰基；Ar2和Ar3各自独立地是苯基或被一个或两个(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基取代的苯基；
与式中Ar1是苯基或被一个或两个(C1-C6)烷基或(C1-C6)
烷氧基取代的苯基的式Ar1CH2NH2化合物反应，随后用还原剂处理所形成的亚胺。
4．根据权利要求3的方法，其中式(ⅲ)化合物是通过在格利雅条件下，使结构式如下的化合物：
式中Ar2定义如权利要求3中所述，
与式中的Ar3的定义如权利要求3中所述、而X为卤原子的Ar3MgX化合物反应来制备。
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