[发明专利]被取代的3－氨基奎宁环化合物的制备方法无效
| 申请号： | 92104860.2 | 申请日： | 1992-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN1041827C | 公开（公告）日： | 1999-01-27 |
| 发明（设计）人： | 伊藤文隆;小仓俊英;中根正已;佐竹邦夫;若林宏明 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07D453/02 | 分类号： | C07D453/02;A61K31/44;//;22100;22100) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨九昌 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 氨基 奎宁 环化 制备 方法 | ||
本发明是关于新的、有用的、医药化学领域感兴趣的奎宁环。更具体地讲，是关于一类新的取代的3-氨基奎宁环，及其药学上可接受的盐，鉴于其拮抗物质P的能力，这些化合物具有特殊价值。这些化合物可用于治疗胃肠疾病，中枢神经系统紊乱，炎症，气喘，疼痛和偏头痛。本发明也包括上述疾病新的治疗方法。
本发明是关于具有下式结构的化合物。其中W代表Y或X(CH2)n；
Y代表任意取代的(C1-C6)烷基，任意取代的(C2-C6)链烯基或任意取代的(C3-C8)环烷基；
X代表任意取代的(C1-C6)烷氧基，CONR1R2，CO2R1，CHR1OR2，CHR1NR2R3，COR1，CONR1OR2或任意取代的芳基，其中所述芳基选自苯基，萘基，吡啶基，喹啉基，噻吩基，呋喃基，苯氧苯基，噁唑基，四唑基，噻唑基，咪唑基以及吡唑基；n代表0至6的整数；
Ar1，Ar2和Ar3各自独立代表任意取代芳基，其中所述芳基选自苯基，萘基，吡啶基，喹啉基，噻吩基，呋喃基，苯氧苯基，噁唑基，四唑基，噻唑基，咪唑基和吡唑基；
以及R1，R2和R3独立选自氢，任意取代的(C1-C6)烷基，任意取代的(C1-C6)烷氧基，任意取代的(C3-C8)环烷基，任意取代的芳基，其中所述芳基选自苯基，萘基，吡啶基，喹啉基，噻吩基，呋喃基，苯氧苯基，噁唑基，四唑基，噻唑基，咪唑基和吡唑基；以及任意取代的(C1-C5)杂环基，其中所述杂环基选自吡咯烷基，哌啶子基，吗啉代，哌嗪基和硫代吗啉代(thiamorpholino)；
其中上述的取代烷基，链烯基，环烷基和烷氧基中的取代基独立选自卤素，硝基，氨基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，三氟甲基和三氟甲氧基；
其中上述的取代杂环基中取代基是与环上的氧和氮原子相连接，并独立选自氧和(C1-C4)烷基；
其中上述的取代Ar1基中的取代基独立选自被1至3个卤原子任意取代的(C1-C6)烷基，被1至3个卤原子任意取代的(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷基亚磺酰，(C2-C6)链烯基，(C1-C6)烷硫基，(C1-C6)烷基磺酰基，(C1-C6)烷基磺酰氨基，以及二-(C1-C6)烷基氨基，其中一个或两个烷基被(C1-C6)烷基磺酰基，或(C1-C6)烷基亚磺酰基任意取代；
其中上述的取代Ar2和Ar3基团中的取代基独立选自(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C1-C4)烷基亚磺酰基，二-(C1-C4)烷基氨基，三氟甲基和三氟甲氧基；
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