[发明专利]具有肾素抑制性质的杂环化合物它的制备方法及其用途

权利要求书

1、一种制备式(I)杂环化合物和其生理相容的盐的方法，

式中的基团具有下列含意：

R¹为(C₁-C₈)烷基或苯基；

R²为苯基或吡啶基，而该吡啶基可任选载有一个(C₁-C₄)烷基取代基；

R³为氢或一个通式为Q-A的基团，其中Q是吡啶基、咪唑基、噻唑基和吡唑基，而A是亚甲基或亚乙基；

R⁴为氢、(C₁-C₁₀)烷基、(C₃-C₆)环烷基、(C₃-C₈)环烷基-(C₁-C₄)烷基、(C₆-C₁₂)芳基或(C₆-C₁₂)芳基-(C₁-C₄)烷基；

R⁵为氢、(C₁-C₁₀)烷基、(C₆-C₁₂)芳基、(C₆-C₁₂)芳基-(C₁-C₄)烷基，羟基或氨基；

R⁶为一个通式为(Ⅱ)的基团

其中

R⁷是氢、(C₁-C₇)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、(C₁-C₄)烷硫基、(C₁-C₄)烷胺基、羟基、叠氮基或卤素，而

Z是一个5至7元的杂环，它可以是苯并稠合的，芳族的，部分氢化或全部氢化的，它可含有作为杂原子的选自N，O，S，NO，SO，SO₂的一个或二个相同或不同的基团，并且它可以被选自(C₁-C₄)烷基、烯丙基、(C₁-C₄)烷氧基、羟基、卤素、氨基、单或双(C₁-C₄)烷胺基和CF₃中的一个或两个相同或不同的基团取代，并且

S是0，1，2，3或4，

其特征在于，将带有末端羧基基团的式(Ⅲ)片段或它的反应性衍生物偶合到带有游离氨基基团的式(Ⅳ)片段上

其中适当地消除为了保护基他功能基团而暂时导入的保护基团，并且如此得到的化合物还可以转化成它的生理相容的盐。

2、如权利要求1的方法，其特征在于式（Ⅰ）的基团具有下列含意：

R⁴为异丁基，苄基或环己基甲基;

R⁵为氢，（C₁-C₅）烷基，（C₆-C₁₀）芳基，（C₆-C₁₀）芳基-（C₁-C₄）烷基或羟基;

R⁶是式（Ⅱ）的基团，其中

R⁷为氢，（C₁-C₄）烷基，（C₁-C₄）烷氧基，（C₁-C₄）-烷硫基，（C₁-C₄）烷胺基，羟基，叠氢基或卤素，

S  是0，1或2，而

Z  是选自于吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、β-咔啉基或这些基团的苯并稠合的、环戊二烯并稠合的、环己二烯并稠合的或芳庚并稠合的衍生物，其它基团有在权利要求1中的定义。