[发明专利]吡啶衍生物及其制备方法，含此衍生物的除草剂组合物及其除草方法

说明书

本发明涉及一种新颖的吡啶衍生物及其盐，一种制备该吡啶衍生物及其盐的方法，一种含此衍生物及其盐为有效成分的除草剂组合物，及一种除草方法。

迄今为止，作为一种具除草活性的吡啶羧酸衍生物，已知有3-（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）4-羟吡啶-2-甲酸衍生物（日本未审查专利公开号84（1989），嘧啶基-4-羟吡啶-2-甲酸衍生物和嘧啶基羟基γ-吡啶甲酸衍生物（日本专利公开号121973/1990和149567/1990）。

然而，这些文献皆未描述具有如本发明的化合物一样，在2位上包含杂环的取代基的烟酸衍生物。

迄今为止，已有人开发了很多除草剂，并对农业操作的节能及生产效率的提高起了很大的作用。但是，在实际使用中，这些除草剂存在多种问题。例如，从环境保护来看，人们希望一种特别以少药量即可获得除草效果的除草剂。特别地，一种较好的除草剂应具有杀死多年生杂草，如约翰逊草（Sorghum    halepnse）及Purple    nutsedge（Cyperus    rotundus）的除草效果，这些杂草广泛地散布于地球上的农地上，且很难被杀死。进而，从农业管理上来说，特别希望一种对各种作物、植物具满意的选择性和安全性的除草剂。

迄今为止，上述文献所记载的已知化合物并不总是具有令人满意的效果。

为发展一种具有令人满意的除草活性的化合物，本发明者们对烟酸衍生物作了广泛的研究，结果发现，本发明的为一种在2位置上具有一含杂环的取代基的烟酸衍生物的吡啶衍生物具有杀死一年生和多年生杂草的优异除草活性及对如稻、麦等的作物植物的令人满意的安全性。这些杂草包括：禾本科杂草，莎草科杂草及由于对稻田灌水处理，对旱田进行土壤处理或对植物叶处理产生的阔叶草。本发明基于这个发现而完成。

本发明的吡啶衍生物由通式（Ⅰ）定义：

式中，R为一氢原子，羟基，烷氧基，烷氧基烷氧基，酰氧基烷氧基，可被取代的苄氧基，三甲基硅乙氧基，烷基磺酰氨基，烷基硫代基，可被取代的苯氧基，可被取代的苯硫基，或咪唑基;

R¹和R²可相同或不同，为一氢原子，烷氧基，卤素原子，烷基氨基，二烷基氨基，卤代烷氧基或烷基;

W为一氧原子，NH基或一通式＞NC（O）B（式中B为一氢原子或烷氧基）的基团;

Z为一次甲基或氮原子;和

X为一卤原子，一卤素取代的烷基，酰氨基，烷基，环烷基，卤代烷氧基，链烯氧基，炔氧基，烷氧基羰基，烷氧基，烷基氨基，二烷基氨基，苯基，取代的苯基，可被取代的苄氧基，可被取代的苄硫基，烷氧基亚氨基烷基，酰基，烷基硫代基，可被取代的芳基氨基或一具下式的基团，

（其中，W′为一氧原子，硫原子，NH基或一通式＞NCOB（其中，B为一氢原子或一烷氧基）的基团）;

n为0或一1-3的整数，当n至少为2时，X可以是一不同基团的组合。

本发明涉及一种吡啶衍生物及其盐。

本发明也进一步涉及一制备该吡啶衍生物的方法，一种包含该吡啶衍生物或其盐作为一有效成分的除草剂组合物及一种用于杀死杂草的方法。

在通式（Ⅰ）中，R的烷氧基的例子有：一直链或枝链的C₁-C₇的烷氧基，例如，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，异丙氧基，正丁氧基，异丁氧基，仲丁氧基，叔丁氧基，正戊氧基，异戊氧基，仲戊氧基，叔戊氧基，正己氧基，2，2-二甲基丙氧基，2-甲基丁氧基，2-乙基丁氧基，3，3-二甲基丁氧基，和1，3，3-三甲基丁氧基。