[发明专利]2-氨基嘧啶-4-甲酰胺衍生物及其制法和医疗应用无效
申请号: | 92105077.1 | 申请日: | 1992-06-26 |
公开(公告)号: | CN1067887A | 公开(公告)日: | 1993-01-13 |
发明(设计)人: | P·乔治;C·马卢瓦塞尔;B·马拉布特;J·-P·默里 | 申请(专利权)人: | 合成实验室公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D401/06;A61K31/505;//;23942;21122) |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王景朝,于燕生 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 嘧啶 甲酰胺 衍生物 及其 制法 医疗 应用 | ||
1、呈纯对映体或对映体混合物形式,相应于通式(I)的化合物,
其中:
X代表一个或几个由氢、氟和氯原子和甲基、1-甲基乙基和甲氧基中选择的取代基,
n代表2或3,
m代表1,在此情况下,p为1,或者
m代表0,在此情况下,p为2,
q代表0或1,和
R1代表氢原子,该化合物呈碱或与酸的加成盐的形式。
2、制备权利要求1的化合物的方法,其特征在于,首先在非质子传递溶剂中,在碱存在下,将通式(Ⅱ)的胺与通式(Ⅲ)的苯氧基烷基卤反应,以制得通式(Ⅳ)的二胺,
其中m、p、q和R1均如上所定义,R代表胺的保护基,
其中X和n如上所定义和Y代表氯或溴原子,
然后将其脱保护,以得到通式(Ⅴ)的二胺
最后在非质子传递溶剂中,在碱存在下,使之与2-氯嘧啶-4-甲酰胺反应。
3、一种药物,其特征在于由权利要求1的化合物组成。
4、一种药物组合物,其特征在于含有权利要求1的化合物和任何适当的赋形剂相结合。
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