[发明专利]2-哌啶基嘧啶-4-甲酰胺衍生物及其制法和医疗应用无效
| 申请号： | 92105087.9 | 申请日： | 1992-06-26 |
| 公开（公告）号： | CN1067888A | 公开（公告）日： | 1993-01-13 |
| 发明（设计）人： | P·乔治;C·马卢瓦塞尔;B·马拉布特;J·-P·默里 | 申请（专利权）人： | 合成实验室公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;A61K31/505;//;23942;21156) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王景朝,于燕生 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 哌啶 嘧啶 甲酰胺 衍生物 及其 制法 医疗 应用 | ||
【权利要求书】：
1、呈纯对映体或对映体混合物形式，相应于通式(I)的化合物，
其中：
R代表氢原子或甲基或通式如下的苯氧烷基，
其中X代表由氢、氟和氯原子和甲基、1-甲基乙基和甲氧基中选择的一个或几个取代基，n代表2或3。
m代表1，在此情况下，p代表1，或者
m代表0，在此情况下，p代表2，
q代表0或1，和
R1代表氢原子或甲基，
此化合物呈碱或与酸加成盐的形式。
2、根据权利要求1的化合物，其特征在于，R代表通式如下的基团。
n代表2，m为1，p为1和q为0。
3、制备权利要求1的化合物的方法，其特征在于，在非质子传递溶剂中，在碱存在下，首先使通式（Ⅱ）的胺与2-氯嘧啶-4-甲酰胺反应，得到通式（Ⅳ）的氨基嘧啶，
其中R1，m，p和q均如上述定义，R′代表胺的保护基
然后将其脱保护，得到通式（Ⅴ）的氨基嘧啶
并且，如果希望的话，最后在非质子传递溶剂中，在碱的存在下，使后者与通式（Ⅵ）的苯氧基烷基卤反应，
式中x和n均如上所定义，Y代表氯或溴原子。
4、一种药物，其特征在于它由权利要求1的化合物组成。
5、一种药物组合物，其特征在于，它含有权利要求1的化合物和任何适当的赋形剂相结合。
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