[发明专利]6-氟-1，8-萘啶衍生物的改进制法无效
| 申请号： | 92106679.1 | 申请日： | 1992-08-21 |
| 公开（公告）号： | CN1083063A | 公开（公告）日： | 1994-03-02 |
| 发明（设计）人： | 安英;杨文衡 | 申请（专利权）人： | 山东新华制药厂 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;//;22100;22100) |
| 代理公司： | 淄博市专利代理事务所 | 代理人： | 蔡绍强 |
| 地址： | 255005 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 衍生物 改进 制法 | ||
1、一种属于吡啶酮酸类抗菌药物中间体制备领域的，由2、6-取代的-5-氟菸酰基乙酸乙酯，经原甲酸三乙酯/醋酐和乙胺缩合，再经K2CO3/DMF环合成1、8-萘啶环的6-氟-1、8-萘啶衍生物的制法，该化合物具有如下结构：
式中，R-OCH3或Cl，
本发明的特征是：
(1)由2、6-取代的-5-氟菸酰基乙酸烷基酯为起始原料，
(2)经与原甲酸三乙酯环合或与三氯氧磷/DMF催化氯化-环合，制得6-氟-1、8-萘啶衍生物。
2、按照权利要求1所述的6-氟-1、8-萘啶衍生物的改进制法，其特征是所述的反应时的物料分子比是：
2、6-取代的-5-氟菸酰乙酸酯∶原甲酸三乙酯＝1：≤10
3、按照权利要求1所述的6-氟-1、8-萘啶衍生物的改进制法，其特征是所述的反应时的物料分子比是：
2、6-取代的-5-氟菸酰乙酸酯∶三氯氧磷＝1：3～6。
4、按照权利要求1所述的6-氟-1、8-萘啶衍生物的改进制法，其特征是所述的与原甲酸三乙酯环合反应的温度范围是100～140℃。
5、按照权利要求1所述的6-氟-1、8-萘啶衍生物的改进制法，其特征是所述的与原甲酸三乙酯环合反应的时间是1～4h。
6、按照权利要求1所述的6-氟-1、8-萘啶衍生物的改进制法，其特征是所述的与三氯氧磷/DMF催化氯化-环合反应的温度范围是25～60℃。
7、按照权利要求1所述的6-氟-1、8-萘啶衍生物的改进制法，其特征是所述的与三氯氧磷/DMF催化氯化-环合反应的时间是5～12h。
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