[发明专利]吩噻嗪季铵衍生物及其组合物制法无效
| 申请号： | 92109021.8 | 申请日： | 1992-08-06 |
| 公开（公告）号： | CN1071667A | 公开（公告）日： | 1993-05-05 |
| 发明（设计）人： | R·乔达哥;L·特班特;A·萨比斯 | 申请（专利权）人： | 罗拉特里·哥德特公司 |
| 主分类号： | C07D471/08 | 分类号： | C07D471/08;A61K31/445;//;22100;22100) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 任宗华 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吩噻嗪季铵 衍生物 及其 组合 制法 | ||
1、左旋10-(1-吖二环[2，2，2，]辛-3-基-甲基)-10H-吩噻嗪季铵衍生物，通式如下式(Ⅰ)
其中，R=C1-4烷基，环丙基；
X=卤素原子，硫酸二甲酯，对甲苯基磺酸。
2、右旋10-（1-吖二环〔2，2，2，〕辛-3-基-甲基）-10H-吩噻嗪季铵衍生物，通式如下式（Ⅰ）
其中R和X如权利要求1。
3、权利要求1和2的对映体，其中R＝甲基和X＝I。
4、权利要求1和2的对映体，其中R＝甲基和X＝Cl。
5、权利要求1和2的对映体，其中R＝甲基和X＝Br。
6、权利要求1和2的对映体，其中R＝甲基和X＝硫酸二甲酯。
7、权利要求1和2的对映体，其中R＝甲基和X＝对甲苯基磺酸。
8、左旋和右旋10-（1-吖二环〔2，2，2，〕辛-3-基甲基）-10H-吩噻嗪季胺衍生物的制备方法，其结构式如下式（Ⅰ）：
其中
R＝C1-4烷基，环丙基;
X＝卤素原子，硫酸二甲酯，对甲苯基磺酸，
此处甲喹吩嗪（A）的外消旋混合物，通过手性相色谱分离技术，被分离为二个左旋和右旋对映体，所得到的对映体然后与合适的试剂进行季铵化反应
9、含有权利要求2-7的右旋对映体作为活性组份的药物组合物。
10、含有权利要求1，3-7的左旋对映体作为活性组份的药物组合物。
11、权利要求9和10的药物组合物的制备方法，其右旋或左旋10-（1-吖二环〔2，2，2〕辛-3-基-甲基）-10H-吩噻嗪季铵衍生物结构式如下式（Ⅰ）：
其中R＝C1-4烷基，环丙基;
X＝卤素原子，硫酸二甲酯，对甲苯磺酸，
该衍生物的药物有效量与合适的载体混合，制得可用于局部使用或口服的药物组合物。
12、权利要求9的组合物治疗支气管性气喘和鼻炎的用途。
13、权利要求10的组合物，治疗支气管性气喘和鼻炎的用途。
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