[发明专利]脲衍生物无效

专利信息
申请号: 92109284.9 申请日: 1992-08-07
公开(公告)号: CN1069490A 公开(公告)日: 1993-03-03
发明(设计)人: 竹内诚;高山和久;恩田健一;本家弘之;矾村八洲男 申请(专利权)人: 山之内制药株式会社
主分类号: C07D295/13 分类号: C07D295/13;C07D405/12;C07D403/06;C07D405/14;C07C335/16;A61K31/40;A61K31/17
代理公司: 上海专利事务所 代理人: 刘立平
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 衍生物
【权利要求书】:

1、以如下通式表示的新颖脲衍生物或其盐,

其特征在于,其中

R1、R2:低级烷基、低级链烯基、低级炔基、环烷基,或R1与R2一起,与氮原子共同形成环状基团;

R3、R4:氢原子、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、环烷基,或R3与R4成一体的低级亚烷基、低级亚链烯基,或式表示的基团,式中,X为氧原子或硫原子,n为1至5的整数;

R5:可被取代的碳环基,或可被取代的与苯环缩合的含1-2个氧原子和/或硫原子的杂环基;

R6可被取代的苯基

X:氧原子或硫原子

但是,X为氧原子时,

R3、R4为连在一起的可有取代基的低级亚烷基、低级亚链烯基或式表示的基团。

2、按权利要求1所述的化合物或其盐,其特征在于,其中X为氧原子;R3、R4为成一体的低级亚烷基、低级亚链烯基或式表示的基团。

3、按权利要求1所述的化合物或其盐,其特征在于,其中X为硫原子。

4、按权利要求1所述的化合物或其盐,其特征在于,其中R5的取代基为卤原子、羟基、低级烷基、低级链烯基、低级烷氧基、低级链烯氧基、低级烷基硫代基、低级烷基亚磺酰基、低级烷基磺酰基、低级烷基亚磺酰氧基、低级烷基磺酰氧基、低级烷基磺酰胺基、硝基、氨基、氰基、三氟甲基、低级酰胺基、羧基、低级烷氧羰基、芳基、芳烷基、氨基甲酰基、磺基、低级烷醇基、低级酰基甲氨基、一或二烷基取代的氨基、一或二烷基取代的氨基羰基、一或二烷基取代的氨基磺酰基。

5、按权利要求1所述的化合物或其盐,其特征在于,其中R1、R2为低级烷基或两者连在一起,与氮原子共同形成饱和单环含氮杂环的基团;R3、R4为氢原子、低级烷基、R3与R4成一体的低级亚烷基或式表示的基团;R5为可被卤原子、三氟甲基、低级烷基、低级烷氧基、低级烷氧羰基、低级烷基硫代基、低级烷基磺酰基、低级烷基磺酰氧基、低级酰胺基、低级烷基磺酰胺基、硝基、氨基、氰基、芳基取代的碳环基或与苯环缩合的含1-2个氧原子的杂环基;R6为可被硝基或氨基取代的苯基。

6、如权利要求1所述的化合物或其盐,其特征在于,其中R1、R2为成一体,与氮原子共同形成环的基团;R3、R4相同或不同地为氢原子、低级烷基或连成一体的可有取代基的低级亚烷基;R5为低级烷基、卤原子、三氟甲基取代的苯基或3,4-甲二氧基苯基;R6为苯基。

7、按权利要求2所述的化合物或其盐,其特征在于,其中R1、R2连成一体,与氮原子共同成为吡咯烷基;R3、R4成一体为亚丙基;R5为卤原子或三氟甲基取代的苯基;R6为苯基。

8、按权利要求3所述的化合物或其盐,其特征在于,其中R1、R2成一体、与氮原子共同成为吡咯烷基;R3、R4不相同地为氢原子或低级烷基;R5为低级烷基取代的苯基或1,3-甲二氧基苯基;R6为苯基。

9、(S)-1-(3,4-二氯苯基)-2-氧-3-[1-苯基-2-(1-吡咯烷基)乙基]嘧啶烷或其盐

10、(S)-2-氧-1-[1-苯基-2-(1-吡咯烷基)乙基]-3-(4-三氟甲基苯基)嘧啶烷或其盐

11、(S)-1-甲基-3-(3,4-甲二氧基苯基)-1-[1-苯基-2-(1-吡咯烷基)乙基]硫脲或其盐

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