[发明专利]用于治疗骨质疏松症的三氟甲基苄基膦酸酯无效

专利信息
申请号: 92109763.8 申请日: 1992-07-18
公开(公告)号: CN1070408A 公开(公告)日: 1993-03-31
发明(设计)人: C·施文德;K·德马雷斯特;D·武斯特罗 申请(专利权)人: 邻位药品公司
主分类号: C07F9/40 分类号: C07F9/40;A61K31/66
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 罗才希
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 骨质 疏松 甲基 苄基 膦酸酯
【权利要求书】:

1、分子式Ⅰ的化合物及其药物可接受的盐类:

式中R1和R2可以相同或不相同,它们可以从下列物质中任选:氢、烷基、链烯基、羟基烷基、烷氧基烷基、芳烷基、芳基或氨烷基;

式中R3和R5各自可以是H或CF3,附带条件是R3或R5中同时只有一个可以是CF3

式中R4和R6各自可以是H或CF3,但附带条件是如果R4和R6之一或者两者都是CF3,那么,R3和R5都不可能是CF3;进一步的附加条件是R3-R6不可能同时都是H;更进一步的附带条件则是当R4和R6都是CF3时,R1和R2两者只可能是乙基。

2、按照权利要求1所述的化合物,其中氨烷基是-(CH2n-NR7R8,这里n=2-6,R7和R8可以相同,也可以不相同,它们可以从下列基团中任选:氢、烷基、芳烷基,或者R78一起以形成含一个或多个从N、O和S中任选的杂原子的杂环。

3、按照权利要求2所述的化合物,其中杂环从下列任选:哌啶子基、吗啉代、硫代吗啉代、哌嗪、四氢化异喹啉基、四氢化喹啉基和取代哌嗪的物质,其中哌嗪在端部的N-4位置由一个芳烷基和苯基取代。

4、权利要求1的化合物可以从下列中任选一个:3-三氟甲基苄基膦酸;乙基3-三氟甲基苄基膦酸;烯丙基乙基3-三氟甲基苄基膦酸酯;二乙基氨基乙基乙基3-三氟甲基苄基膦酸酯和乙基3-苯丙基3-三氟甲基苄基膦酸酯。

5、一种药物组合物,包括分子式Ⅰ的化合物和药物可接受的载体,其中式(Ⅰ)的化合物以治疗有效量存在:

式中R1和R2可以相同或不相同,它们从下列中任选:氢、烷基、链烯基、羟基烷基、烷氧基烷基、芳烷基、芳基或者氨烷基;

式中R3和R5各自可以是H或CF3,附带条件是R3和R5同时只有一个是CF3;

式中R4和R6各自可以是H或CF3,附带条件是,如果R4和R6之一或者两者都是CF3,那么,R3和R5都不能是CF3;进一步的附带条件是R3-R6不可能同时都是H。

6、按照权利要求5所说的组合物,其中氨烷基是-(CH2n-NR6R7,n=2-6,R7和R8可以相同或不相同,它们可以从下列任选:氢,烷基,氨烷基,芳烷基;或者R7和R8一起,以形成含一个或多个从N、O和S中任选的杂原子的杂环。

7、按照权利要求6所说的组合物其中所说的杂环是从下列任选的:哌啶子基,吗啉代,哌嗪,四氢化异喹啉基,四氢化喹啉基和取代哌嗪的物质,其中哌嗪在端部N-4的位置上由一个芳烷基和苯基取代。

8、按照权利要求5所说的组合物,其中所说的化合物是从下列任选的:二乙基3-三氟甲基苄基膦酸酯,3-三氟甲基苄基膦酸,乙基3-三氟甲基苄基膦酸,烯丙基乙基3-三氟甲基苄基膦酸酯,二乙基氨基乙基乙基3-三氟甲基苄基膦酸酯和乙基3-三苯丙基3-三氟甲基苄基膦酸酯。

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