[发明专利]制备4-取代-1，4-二氢吡啶的新方法

权利要求书

1、制备通式Ⅰ化合物的方法：

其中Ar选自：

R^a选自：

c)CN；

R₁和R₂独立地选自：

a)C₁-C₈烷基，

b)C₃-C₈环烷基，

c)C₂-C₅链烯基，

d)C₁-C₄芳烷基，

e)C₂-C₄芳链烯基，

f)-C₁-C₅烷基NR⁸R⁹，

g)-C₁-C₄烷基-O-C₁-C₄烷基，

h)-C₁-C₄烷基ONO₂，

t)-(CH₂)_m-C₃-C₈-环烷基

其中C₁-C₄芳烷基选自被苯基和萘基取代一至两次的C₁-C₄烷基；

其中C₂-C₄芳链烯基选自被苯基和萘基取代一至两次的C₂-C₄链烯基；

R³选自：

a)C₁-C₈烷基，

b)C₃-C₈环烷基，

c)(CH₂)_n-R¹²，及

d)氢；

R⁴选自：

a)C₁-C₈烷基，

b)C₃-C₈环烷基，

c)(CH₂)_n-R¹²，及

d)氢；

R⁵、R⁶和R⁷独立地选自：

a)氢，

b)卤素，

c)NO₂，

d)

e)CF₃，

f)C₁-C₈烷基，

g)C₃-C₈环烷基，

h)乙炔基，

i)-(CH₂)_n-R¹²，

j)

k)-O-(CH₂)_n-NH-CH₂-CH(OH)CH₂-O(C₆H₅)；

R⁸和R⁹独立地选自：

a)C₁-C₈烷基，

b)C₃-C₈环烷基，

c)如上所定义的芳烷基，及

d)氢；

R¹⁰选自：

a)氢，

b)C₁-C₈烷基，

c)C₃-C₈环烷基，及

d)C₁-C₄芳烷基；

R¹¹选自：

a)氢，

b)C₁-C₄芳烷基，

c)二氯苯基，

d)C₁-C₈烷基，及

e)C₃-C₈环烷基；

R¹²选自：

a)卤素，

b)NR⁸R⁹，

c)NHC(O)-C₁-C₈-烷基，

d)SR⁸，

e)SO₂-吡啶基，

f)OR⁸，及

g)CO₂R⁸；

R¹³选自：

a)(CH₂)_n-NHR¹⁴，

b)-C(O)NH₂，

c)-(CH₂)_n-NHCH₂C(O)NH₂，及

d)

R¹⁴选自：

a)氢，及

b)

R¹⁵选自：

a)-NR⁸R⁹，及

b)-1-哌啶基；

X为O、S或NR⁸；

m为0至2；及

n为0至3；

该方法包括下列步骤：

a)将通式Ⅱ化合物(其中Ar、R²和R³如上所定义)和通式Ⅲ化合物(其中R^a和R⁴如上所定义)的混合物与强酸在溶剂中在升温下加热一段时间，其中强酸是在加热升温之前或在加热升温之后加入的，从而生成通式Ⅰ化合物，