[发明专利]新的杂环衍生物

权利要求书

1、制备下式化合物及其盐的方法：

式中

R¹是可具有一个或多个适宜取代基的芳基或杂环基；

R²是可具有一个或多个适宜取代基的芳基或杂环基；

Y是选自可具有一个或多个适宜取代基的下列各式的二价基团

式中表示单键或双键；

所述制备方法包括：

(1)将下式化合物或其盐

式中R¹和R²的定义同前，与下式化合物或其盐反应

式中R³是离去基团，R⁷、R⁸和R⁹各自是氢或取代基，得到下式化合物或其盐

式中R¹、R²、R⁷、R⁸和R⁹的定义同前；或

(2)将下式化合物或其盐

式中R¹和R²的定义同前，Y是可带有一个多个取代基的二价基团，选自

经受还原反应，制得下式化合物或其盐

式中R¹和R²的定义同前，Y²是可带有一或多个取代基的二价基团，选自

(3)将下式化合物或其盐

式中R¹和R²的定义同前，R¹²_a是氢或取代基，与下式化合物或其盐反应

式中R¹³是酯化的羧基乙烯基，酯化的羧基乙基或酯化的羧基甲基，

所述每个基团可带有一个或多个适宜取代基，和

Xⁱ是囟素，

制得下式化合物或其盐

式中R¹和R²的定义同前，

Y⁸是可带有一个或多个适宜取代基的二价基团，选自

式中的定义同前；或

(4)将下式化合物或其盐

式中R¹和R²的定义同前

Y³是可带有一个或多个适宜取代基的二价基团，选自

经受还原反应，制得下式化合物或其盐

式中R¹和R²的定义同前，

Y⁴是可带有一个或多个适宜取代基的二价基团，选自

(5)将下式化合物或其盐

式中R¹和R²的定义同前，

与下式化合物或其盐反应，

制得下式化合物或其盐

式中R¹和R²的定义同前；或

(6)将下式化合物或其盐

式中R¹、R²和R¹²_a的定义同前，

与下式化合物或其盐反应，

式中R¹⁵和R¹⁶各自是氢或取代基，和

X³是离去基团，

制得下式化合物或其盐

式中R¹、R²、R¹²_a、R¹⁵和R¹⁶的定义同前；或

(7)将下式化合物或其盐

式中R¹和R²的定义同前，和

X¹¹是酸残基，

与下式化合物或其盐反应，

式中R¹⁷和R¹⁸分别是氢或取代基，和

R¹⁴是低级烷基或芳基，

制得下式化合物或其盐

式中R¹、R²、R¹⁷和R¹⁸的定义同前；或

(8)将下式化合物或其盐

式中R¹、R²、R¹²_a和R¹³的定义同前，

经受环化反应，制得下式化合物或其盐

式中R¹、R²和Y⁸的定义同前；或

(9)将下式化合物或其盐

式中R¹和R²的定义同前和

Y⁵是可具有氧代基团的二价基团，选自

式中表示的定义同前，

与下式化合物或其盐反应

式中R¹²_b是低级烷基和

X⁵是离去基团，

得到下式化合物或其盐

式中R¹和R²的定义同前和

Y⁶是可带有氧代基团的二价基团，选自

式中R¹²_b和的定义同前；或

(10)将下式化合物或其盐

式中R²和Y的定义同前和

R¹_a是低级烷硫基芳基，

经受氧化反应，制得下式化合物或其盐

式中R²和Y的定义同前和

R¹_b是低级烷基亚磺酰基芳基或低级烷基磺酰基芳基；或

(11)将下式化合物或其盐

式中R¹和Y的定义同前，与下式化合物或其盐反应，

式中R¹⁰是酰基和X⁶是离去基团，制得下式化合物或其盐

式中R¹、R¹⁰、Y和X⁶的定义同前；或

(12)将下式化合物或其盐

式中R¹、R¹⁰、Y和X⁶的定义同前，与下式化合物或其盐反应，

式中R¹¹是低级烷基、M是碱土金属和X⁷是囟素，制得下式化合物或其盐

式中R¹、R¹⁰、R¹¹和Y的定义同前；或

(13)将下式化合物或其盐

式中R¹、R¹⁰、R¹¹和Y的定义同前，经受氧化反应，制得下式化合物或其盐

式中R¹、R¹¹和Y的定义同前；或

(14)将下式化合物或其盐

式中R¹、R²和Y⁵的定义同前，经受酰化反应，制得下式化合物或其盐

式中R¹和R²的定义同前，

Y⁷是可带有氧代基团的二价基团，选自

其中的定义同前，R¹²_c是酰基；或

(15)将下式化合物或其盐

式中R¹和R²的定义同前，与可带有一个或多个适宜取代基的丙二醛反应，制得下式化合物或其盐

式中R¹和R²的定义同前和

Y⁹是可带有一个或多个取代基的下式基团

(16)将下式的化合物或其盐

式中R¹和R²的定义同前，与可带有一个或多个适宜取代基的丙烯醛或其盐反应，制得下式化合物或其盐

式中R¹和R²的定义同前和

Y¹⁰是可带有一个或多个取代基的下式基团

(17)将下式化合物或其盐

式中R¹和R²的定义同前，与下式化合物或其盐反应

式中R¹⁹是氢或取代基和X¹²是离去基团，制得下式化合物或其盐

式中R¹、R²和R¹⁹的定义同前；或

(18)将下式化合物或其盐

式中R¹和R²的定义同前，与下式化合物或其盐反应

式中R²⁰和R²¹分别是氢或取代基和X¹³是离去基团，制得下式化合物或其盐

式中R¹、R²、R²⁰和R²¹的定义同前；或

(19)将下式化合物或其盐

式中R¹、R²和R¹²_a的定义同前，与下式化合物或其盐反应

式中R²²和R²³分别是氢或取代基和

X¹⁴和X¹⁵分别是离去基团，

制得下式化合物或其盐

式中R¹、R²、R²²、R²³和R¹²_a的定义同前；或

(20)将下式化合物或其盐

式中R¹、R²和¹²_a的定义同前，与下式化合物或其盐反应

式中R²⁴和R²⁵分别是氢或取代基，制得下式化合物或其盐

式中R¹、R²、R²⁴、R²⁵和R¹²_a的定义同前；或

(21)将下式化合物或其盐

式中R¹和R²的定义同前，与下式化合物或基盐反应

式中R²⁶是氢或取代基和X¹⁶是离去基团，得到下式化合物或其盐

式中R¹、R²和R²⁶的定义同前；或

(22)将下式化合物或其盐

式中R¹、R²和R¹²_a的定义同前，与下式化合物或其盐反应

式中R²⁷和R²⁸分别氢或取代基和X¹⁷是离去基团，得到下式化合物或其盐

式中R¹、R²、R²⁷、R²⁸和R¹²_a的定义同前。