[发明专利]制备地利塞罗霉素的一步法无效
| 申请号： | 92110845.1 | 申请日： | 1992-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN1030455C | 公开（公告）日： | 1995-12-06 |
| 发明（设计）人： | J·M·麦基尔 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王景朝,杨厚昌 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 地利 霉素 一步法 | ||
【权利要求书】：
1、一种制备结晶地利塞罗霉素的方法，其中将下式缩醛溶于含水量为2%至10%的含水乙腈中，在酸催化剂存在下于18℃至50℃温度下水解一段时间，与红霉素胺反应，其中相对于红霉素胺的量测定的酸的摩尔当量低于0.2，
其中R1和R2可以相同或不同，是1至6个碳原子的直链或支链烷基基团，或者相互连接可以是-CH2-CH2-，-CH2-CH2-CH2-，或-CH2-CH2-CH2-CH2-，由此与它们相连的结构一起形成一个5至7元环。
2、根据权利要求1的方法，其中缩醛是2-（2-甲氧基乙氧基）乙醛二乙基缩醛或2-（2-甲氧基乙氧基）乙醛二甲基缩醛。
3、根据权利要求1的方法，其中酸催化剂是硫酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、盐酸、或樟脑磺酸。
4、根据权利要求1的方法，其中相对于红霉素胺的量测定的缩醛的摩尔当量范围是1.5至3.5。
5、根据权利要求2的方法，其中乙腈溶剂中的含水量是约4%，酸催化剂是对甲苯磺酸，相对于红霉素胺的量测定的缩醛的摩尔当量是约2.7。
6、根据权利要求5的方法，其中相对于红霉素胺的量测定的酸催化剂的摩尔当量是约0.04。
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