[发明专利]1,5-二芳基吡唑抗炎剂的配向合成无效
申请号: | 92111454.0 | 申请日: | 1992-09-26 |
公开(公告)号: | CN1071161A | 公开(公告)日: | 1993-04-21 |
发明(设计)人: | W·V·麦里 | 申请(专利权)人: | 邻位药品公司 |
主分类号: | C07D231/12 | 分类号: | C07D231/12;C07D307/58;C07C59/84 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 于燕生 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二芳基 吡唑 抗炎剂 合成 | ||
1、一种制备式Ⅳ的化合物的方法:
其中R选自C1或CH3,该方法包括:
i)使式Ⅰ的化合物与乙酐或乙酰氯反应,
得到式Ⅱ的化合物,
ii)在胺碱存在下,使式Ⅱ的化合物与N-甲基羟基胺盐酸盐反应,得到式Ⅲ的化合物,
iii)在胺碱存在下,使式Ⅲ的化合物与4-甲氧基苯肼盐酸盐反应,得到式Ⅳ的化合物。
2、根据权利要求1的方法,其中所述胺碱是三乙胺。
3、根据权利要求2的方法,其中步骤ⅱ)在溶剂存在下进行。
4、根据权利要求2的方法,其中步骤ⅲ)在溶剂存在下进行。
5、一种制备式Ⅱ的化合物的方法:
其中R选自Cl或CH3,该方法包括使式Ⅰ的化合物与乙酐或反应乙酰氯,得到式Ⅱ的化合物。
6、一种制备式Ⅲ的化合物的方法:
其中R选自Cl或CH3,该方法包括在胺碱存在下使式Ⅱ的化合物与N-甲基羟基胺盐酸盐反应,得到式Ⅲ的化合物。
7、根据权利要求6的方法,其中所述式Ⅱ化合物是通过使式Ⅰ化合物与乙酐或乙酰氯反应而制备的。
8、根据权利要求6的方法,其中所述胺碱是三乙胺。
9、一种制备式Ⅳ的化合物的方法:
其中R选自Cl或CH3,该方法包括在胺碱存在下使式Ⅲ的化合物与4-甲氧基苯肼盐酸盐反应。
10、根据权利要求9的方法,其中所述胺碱是三乙胺。
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