[发明专利]稠合的三环含氮杂环化合物无效
申请号: | 92112097.4 | 申请日: | 1992-09-25 |
公开(公告)号: | CN1071168A | 公开(公告)日: | 1993-04-21 |
发明(设计)人: | J·A·洛 | 申请(专利权)人: | 美国辉瑞有限公司 |
主分类号: | C07D471/18 | 分类号: | C07D471/18 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 杨九昌 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 三环含氮 杂环化合物 | ||
1、一种制备具有下式的化合物的方法:
该方法包括把具有下式的化合物
与一种碱金属或碱土金属烷氧化物进行反应。
2、一种制备具有下式的化合物的方法:
其中R是呋喃基,噻吩基,吡啶基,吲哚基,联苯基,苯基或被取代的苯基;其中所说的被取代的苯基是被一个或两个取代基所取代,该取代基可独立地选自氟,氯,溴,三氟甲基,具有一至三个碳原子的烷基,具有一至三个碳原子的烷氧基,羧基,在烷氧基部分含有一至三个碳原子的烷氧羰基和苄氧羰基;
该方法包括把具有式Ⅸ的、在权利要求1中所定义的化合物与具有式R2CHO的化合物进行反应,其中R2的定义如前。
3、一种制备具有下式的化合物的方法:
其中R2的定义与权利要求2中所定义的相同,R3是噻吩基,苯基,氟苯基,氯苯基或溴苯基;
该方法包括把权利要求2中定义的式Ⅹ化合物与具有式R3MgX的化合物进行反应,其中R3的定义如前,X是氯,氟,溴或碘。
4、一种制备具有下式的化合物的方法:
其中R1是具有五至七个碳原子的环烷基,吡咯基,噻吩基,吡啶基,苯基或被取代的苯基,其中所说的被取代的苯基是被一个至三个取代基所取代,该取代基可独立地选自氟,氯,溴,三氟甲基,具有一至三个碳原子的烷基,具有一至三个碳原子的烷氧基,羧基,在烷氧基部分含有一至三个碳原子的烷氧羰基和苄羰基;
R2是呋喃基,噻吩基,吡啶基,吲哚基,联苯基,苯基或被取代的苯基,其中所说的被取代的苯基被一个或两个取代基所取代,该取代基可独立地选自氟,氯,溴,三氟甲基,具有一至三个碳原子的烷基,具有一至三个碳原子的烷氧基,羧基,在烷氧基部分含有一至三个碳原子的烷氧羰基,和苄氧羰基;
R3是噻吩基,苯基,氟苯基,氯苯基或溴苯基;该方法包括把权利要求3中定义的、具有式Ⅸ的化合物,与具有式R1CH2NH2的化合物进行反应,其中R1的定义如前,然后把反应混合物或从这反应中离析出的产物用一种还原剂进行处理。
5、按照权利要求4的方法,其中所说具有式Ⅺ的化合物是通过把权利要求2中定义的式Ⅹ化合物与具有式R3MgX的化合物进行反应而制得的,R3和X的定义与权利要求3中的相同。
6、一种制备具有下式的化合物的方法:
其中R1,R2和R3的定义与权利要求4中的相同,
该方法包括把具有下式的化合物
其中R2和R3的定义与权利要求4中的相同,
与具有式R1CH2NH2的化合物进行反应,其中R1的定义与权利要求4中的相同,然后把反应混合物或从这反应中离析出的产物用一种还原剂进行处理。
7、按照权利要求6的方法,其中所说的式ⅠB的化合物是通过把具有下式的亚胺:
进行水解而制得的,其中R1,R2和R3的定义与权利要求4中的相同。
8、按照权利要求7的方法,其中所说的式ⅪⅤ的亚胺是通过把下式的亚胺
与碱进行反应而制得的,其中R1,R2和R3的定义与权利要求4中的相同。
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