[发明专利]放射成像用造影剂和造影组合物及利用此类药剂的放射成像方法

权利要求书

1、由硼的卤代、尤其碘代或溴代衍生物组成的X射线成像用造影剂，所述造影剂表现出它用于X射线成像所需的特征。

2、由硼的卤代、尤其碘代或溴代有机衍生物组成的X射线成像用造影剂，所述造影剂表现出它用于X射线成像所需的特征。

3、由硼的卤代、尤其碘代或溴代衍生物组成的X射线成像用造影用造影剂，所述造影剂进一步表现出：

-在水中的稳定性高得足以使之能耐受灭菌条件，

-高摩尔卤素浓度、尤其碘或溴浓度，等于至少10%，较好等于至少30%，更好的是等于至少40%，但低于95%，

-低渗摩尔浓度，在可用浓度即高于每升100克卤素、尤其碘或溴时，低于2000毫渗摩尔/千克H₂O，较好低于800毫渗摩尔/千克H₂O，和

-低毒性，对应于小鼠经静脉给药的LD₅₀，高于或等于每千克小鼠体重2克卤素、尤其碘或溴。

4、由硼的卤代、尤其碘代或溴代有机衍生物组成的X射线成像用造影剂，所述造影剂进一步表现出它用于X射线成像所需的特征，尤其：

-在水中的稳定性高得足以使之能耐受灭菌条件，

-高摩尔卤素浓度、尤其碘或溴浓度，等于至少10%，较好等于至少30%，更好的是等于至少40%，但低于95%，

-低渗摩尔浓度，在可用浓度即高于每升100克卤素、尤其碘或溴时，低于2000毫渗摩尔/千克H₂O，较好低于800毫渗摩尔/千克H₂O，和

-低毒性，对应于小鼠经静脉给药的LD₅₀，高于或等于每千克小鼠体重2克卤素、尤其碘或溴。

5、由硼的卤代、尤其碘代或溴代有机衍生物组成的X射线成像用造影剂，其通式为：

式中

n是3至14、较好是9至12中的一个整数，

m是0至2中的一个整数，

m+n＝5至14，较好9至12，

y是1至14、较好1至12中的一个整数，

x是0至4中的一个整数，

M是诸如有机碱或无机碱的一价或多价阳离子，

X是取代基，彼此相同或不同，选自：

-卤原子（F，Cl，Br，I），

-C₁-C₁₂、较好C₁-C₄的烷基基团，

-羟基，和C₁-C₁₀、较好是C₁-C₆的线型、分枝或环状羟烷基或多羟基烷基，

-按照化学式（a）和（b）的酰胺基团，

-化学式-NR₁R₂的胺类，

式中R₁和R₂选自氢，C₁至C₁₂、较好C₁至C₄的烷基，C₁至C₁₀、较好是C₁-C₆的线型、分枝或环状羟烷基和多羟基烷基，尤其C₁至C₆的线型或分枝烷氧基基团，和C₁至C₁₀的多羟基烷氧烷基，

-羧基，

-SH基，

-C₁至C₆的烷氧基，

所述X取代基中至少一个代表溴原子或碘原子，以及化学式（Ⅰ）的衍生物与一个或若干个有机或无机的生理上可接受阳离子、两性离子种及非离子种构成的盐。