[发明专利]增强皮肤渗透的局部用药物组合物的制备方法

权利要求书

1.一种增强皮肤渗透的局部用药物组合物的制备方法，它是以常规方法将各组分掺混在一起，其特征在于含有：

(a)0.1％-20％选自非甾族抗炎药、甾族抗炎药、防晒护肤剂、遮光剂、伤口愈合剂、皮肤增白剂、抗组胺药、止咳药、止痒药、抗胆碱能药、止吐和止噁心药、减食欲药、中枢兴奋药、抗心律失常药、β-肾上腺素能阻断药、强心药、抗高血压药、利尿药、血管扩张药、血管收缩药、抗溃疡药、麻醉药、抗忧郁药、镇静药、抗精神病药、杀菌药、抗肿瘤药、抗疟药、骨活化药和肌肉松弛药的药物活性物；和

(b)从0.1％至10.0％的高分子量交联的水可溶的阳离子聚合物，该聚合物的通式为：(A)_L(B)_m(C)_n，式中(A)是二烷基氨烷基丙烯酸酯单体或其季铵或酸加成盐，(B)是季铵化的二烷基氨烷基甲基丙烯酸酯单体或其酸加成盐，(C)是丙烯酰胺，其中L是0或更大的整数，m是1或更大的整数，和n是0或更大的整数，该阳离子聚合物的分子量为1,000,000-30,000,000，且在摩尔氯化钠溶液中在25℃下测量的特性粘度为大于6至14，其中所说的阳离子聚合物含有交联剂。

2.权利要求1的方法，其中交联剂选自亚甲基双丙烯酰胺、1，2-亚乙基二醇二-(甲基)丙烯酸酯、二-(甲基)丙烯酰胺、氰甲基丙烯酸酯、乙烯氧乙基丙烯酸酯、乙烯氧乙基甲基丙烯酸酯、烯丙季戊四醇、三羟甲基丙烷二烯丙醚、烯丙基蔗糖、丁二烯、异戊二烯、二乙烯基苯、二乙烯基萘、烯丙基丙烯酸酯，和其混合物。

3.权利要求2的方法，其中所说的交联剂是亚甲基双丙烯酰胺。

4.权利要求1的方法，其中所说的药物活性物是抗痤疮药，它选自水杨酸、硫黄、间苯二酚、N-乙酰半胱氨酸、羟甲辛吡酮、视黄酸及其衍生物，过氧化苯甲酰、红霉素、锌、四环素、壬二酸及其衍生物、苯氧乙醇、苯氧丙醇、乙酸乙酯、氯林肯霉素、甲基氯霉素、类黄酮、乳酸、乙醇酸、丙酮酸、尿素、鲨胆甾醇硫酸盐及其衍生物、脱氧胆酸盐和胆酸盐，和其混合物。

5.权利要求4的方法，其中所说的抗痤疮药是水杨酸。

6.权利要求5的方法，其中阳离子聚合物中(C)的量为50％至95％摩尔。

7.权利要求5的方法，其中阳离子聚合物中的L是0而(B)∶(C)的比为45∶55至55∶45。

8.权利要求5的方法，其中阳离子聚合物中的L和n都是0。

9.权利要求8的方法，它进一步包括3％至5％的甘油。

10.权利要求1的方法，其中所说的抗组胺药选自氯苯吡胺、反(式)-2[3-(1-吡咯烷基)对甲苯丙烯基]吡啶、联苯醇胺、吡苯甲乙胺、新安替根、芬宁胺、普罗麦嗪、赛庚定、氮他定、氯苯苄咯、吡氯苄氧胺、吡氯苄氧胺、吡苄明、右旋氯苯吡咯胺、溴苯吡咯胺和氯环嗪的药物上可接受的盐及其混合物。

11.权利要求1的方法，其中所说的止咳药选自美沙芬、咳必清和可待因的药物上可接受的盐及其混合物。

12.权利要求1的方法，其中所说的抗胆碱能药选自东莨菪碱、阿托品和后马托品的药物上可接受的盐及其混合物。

13.权利要求1的方法，其中所说的止吐或止噁心药选自二苯甲甲哌嗪、氯苯甲嗪和氯丙嗪的药物上可接受的盐及其混合物。

14.权利要求1的方法，其中所说的减食欲药选自苄甲苯异丙胺、苯丁胺、氯苯丁胺和氯苯丙胺的药物上可接受的盐及其混合物。

15.权利要求1的方法，其中所说的杀菌药选自β-内酰胺药、喹诺酮药、环丙沙星、诺氟沙星、四环素、红霉素、氨基羟丁基卡那霉A、三氯生、强力霉素、卷曲霉素、洗必太、氯四环素、土霉素、氯林肯霉素、乙胺丁醇、灭滴灵、戊双脒、庆大霉素、卡那霉素、林里奥霉素、甲烯土霉素、乌洛托品、二甲胺四环素、新霉素、乙基紫苏霉素、巴龙霉素、链霉素、妥布拉霉素、双氯苯咪唑和金刚烷胺、其药物上可接受的盐及其混合物。

16.权利要求1的方法，其中所说的抗心律失常药选自普萘洛尔、普鲁卡因胺和奎尼丁的药物上可接受的盐及其混合物。