[发明专利]表鬼臼脂素糖苷的磷酸和磺酸酯的制备方法无效
| 申请号： | 92113431.2 | 申请日： | 1989-10-05 |
| 公开（公告）号： | CN1071929A | 公开（公告）日： | 1993-05-12 |
| 发明（设计）人： | 大沼猛;山崎哲路;龟井英夫;内藤高幸;马克·索尔尼尔 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔-米尔斯公司 |
| 主分类号： | C07H17/04 | 分类号： | C07H17/04;A61K31/70 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 穆德骏 |
| 地址： | 美国纽约*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 表鬼臼脂素 糖苷 磷酸 磺酸酯 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1、制备具有下式的化合物的方法，
其中R8是氢或其药用盐，或为R7；R2是H，R1系选自(C1-10)烷基和2-噻吩基；R7为苄氧羰基或苯基；R5是氢或苄氧羰基；R3和R4选自OH，和-OP(X)(OR7)2，并且R3和R4不全是OH基，X为氧和R7为苄氧羰基或苯基；该方法包括下列步骤：
a.保护下式化合物的4′-酚基
其中R1和R2的定义同上；
b.将步骤a得到的保护了的4′-酚基化合物与POCl3反应，在原位用R7OH醇处理所生成的中间体；
c.任意地除去磷酸酯保护基R7；
d.任意地除去4′-酚基保护基，
e.分离异构体；和
f.任意地将由步骤e得到的产物转化成其药用盐。
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