[发明专利]药物组合物

权利要求书

1.一种在载体介质中包含环孢菌素作为活性成分的药物组合物，所述载体介质包括：

1)1，2-丙二醇

2)混合的C₁₂-C₂₀脂肪酸一-、二-和三-甘油酯，以及

3)表面活性剂，该组合物为微滴乳液预浓缩物。

2.按照权利要求1所述的组合物，其中组分(2)包括亚麻酸、亚油酸和油酸。

3.按照权利要求1或2所述的组合物，其中组分(2)包括植物油的酯基转移的产物。

4.按照权利要求3所述的组合物，其中植物油是玉米油。

5.按照权利要求3或4所述的组合物，其中植物油与甘油进行酯基转移。

6.按照权利要求2-5中任何一项所述的组合物，其中游离甘油含量低于1％。

7.按照权利要求5或6所述的组合物，其中组分(2)包括Maisine。

8.按照权利要求5或6所述的组合物，其中组分(2)包括“精制甘油-酯基转移的玉米油”。

9.按照权利要求8所述的组合物，其中组分(2)包括前述任何一项权利要求的组成，它是一种玉米油和甘油的酯基转移产物，主要包括处理过的亚油酸和油酸一-、二-和三-甘油酯，所述处理的目的在于提高一-、二-和三-甘油酯的不饱和脂肪酸组分的含量，以便亚油酸和油酸一-、二-和三-甘油酯含量占全部组合物总量的85％或以上。

10.按照前述权利要求任何一项所述的组合物，其中组分(2)包括约30-约40％的一-甘油酯、约45％-约55％的二-甘油酯和至少5％的三-甘油酯，以上均以组分(2)的总量计。

11.按照权利要求10所述的组合物，其中组分(2)包括约32-约36％的一-甘油酯、约45％-约55％的二-甘油酯和约12-约20％的三-甘油酯，以上均以组分(2)的总量计。

12.按照前述权利要求任何一项所述的组合物，其中组分(3)的HLB值至少为10。

13.按照权利要求1-12中任何一项所述的组合物，其中组分(3)包括天然或氢化的蓖麻油与环氧乙烷的反应产物。

14.按照前述权利要求任何一项所述的组合物，其中组分(3)包括Cremophor RH40。

15.按照前述权利要求任何一项所述的组合物，其中载体介质另外含有一种亲水相辅助组分。

16.按照权利要求15所述的组合物，其中亲水相辅助组分是乙醇。

17.按照前述权利要求任何一项所述的组合物，它是一种微滴乳液预浓缩物。

18.按照前述权利要求任何一项所述的组合物，它呈单位剂量形式。

19.按照权利要求18所述的组合物，包括一种明胶包封形式。

20.按照前述权利要求任何一项所述的组合物，另外含有水或水相，且呈微滴乳液形式。

21.按照前述权利要求任何一项所述的组合物，其中组分(1)加任何存在的亲水相辅助组分占亲水相组分(1)加组分(2)和(3)重量的10％-35％。

22.按照权利要求22所述的组合物，其中亲水相辅助组分的含量为组分(3)和亲水相辅助组分总重的约25％-75％。

23.按照前述权利要求任何一项所述的组合物，其中组分(2)的含量为亲水相辅助组分加组分(2)和(3)总重的20％-40％。

24.按照前述权利要求任何一项所述的组合物，其中组分(3)的含量为亲水相辅助组分加组分(2)和(3)总重的30％-60％。

25.按照前述权利要求任何一项所述的组合物，含有7.5-15％的环孢菌素。

26.按照前述权利要求任何一项所述的组合物，含有Ciclosporin作为环孢菌素。