[发明专利]高浓清热解毒制剂及其制备方法

说明书

本发明涉及一种清热解毒中药剂，特别是一种多剂型的高浓清热解毒制剂及其制备方法。

目前的清热解毒口服液对配方中各中药成分只采用加水煎煮方法提取其有效成分，工艺落后，质量不高，且剂型单调。

本发明的目的在于提供一种有效成分含量增加，疗效提高，工艺先进、方便使用的清热解毒制剂及其制备方法。

本发明的目的是这样来达到的：

一种高浓清热解毒制剂，含有金银花、黄芩、栀子、生地黄、板蓝根、玄参、生石膏、连翘、紫花地丁、龙胆、知母、麦冬十二味清热解毒中药有效成分，其剂型为口服液、片剂、冲剂、胶囊。

依分光光度法，在500nm波长处测定吸收度计算，各剂型的总黄酮含量（以芦丁计）为：口服液8-15mg/ml，片剂10-15mg/g，冲剂7-15mg/g，胶囊10-25mg/g。

口服液为棕红色液体，味微苦，每ml口服液相当于含生药量1.5-3.0g。冲剂为棕黄色颗粒、片剂可为糖衣片。

一种制备上述高浓清热解毒制剂的方法，以清热解毒中药金银花、黄芩。板蓝根、生地黄、玄参、栀子、生石膏、连翘、紫花地丁、龙胆、知母、麦冬为原料，用乙醇提取金银花、黄芩、栀子、板蓝根、生地黄、玄参中有效成分，过滤，收集醇提液和醇提药渣，另将生石膏、连翘、紫花地丁、龙胆、知母、麦冬加水煎煮提取有效成分，过滤，煎煮滤液与醇提液合并，回收乙醇并浓缩至易于进行醇沉操作的程度（以尽量减少下步醇沉操作时乙醇用量为标准），加入乙醇醇沉以除去杂质，回收乙醇并浓缩至无醇味即得浓缩液，最后按口服液、片剂、冲剂、胶囊常规制备方法制成上述各剂型。

浓缩液PH值可调到PH4～7，但以调到PH6～7时较为稳定。

本发明的目的还可以通过以下方法来达到。

用乙醇提取有效成分时，可采用浓度为50-80%的乙醇回流提取中药中有效成分1-4次，每次1-3小时，煎煮方法为加适量水煎煮20分钟至1小时，过滤，煎煮药渣与醇提药渣的混合渣或醇提药渣再加水煎煮1-4次，第次20分钟至1小时，过滤并合并各次煎煮药液，减压浓缩至易于进行醇沉操作的程度后加入乙醇并搅匀，使含乙醇量达60-90%，静置醇沉完全后过滤，滤液与醇提渣合并，再进行后面操作。

各清热解毒中药的配比（重量比）为：

金银花∶生石膏∶玄参∶生地黄∶连翘∶栀子∶紫花地丁∶黄芩∶龙胆∶板蓝根∶知母∶麦冬＝1∶4.3～5.7∶0.8～1.0∶0.5～0.7∶0.4～0.6∶0.4～0.6∶0.4～0.6∶0.4～0.6∶0.4～0.6∶0.4～0.6∶0.3～0.5∶0.3～0.5。

其最佳配比（重量比）为：

金银花∶生石膏∶玄参∶生地黄∶连翘∶栀子∶紫花地丁∶黄芩∶龙胆∶板蓝根∶知母∶麦冬＝1∶5∶0.9∶0.6∶0.5∶0.5∶0.5∶0.5∶0.5∶0.5∶0.4∶0.4。

本发明制备方法，改变了现有清热解毒口服液只采取加水煎煮提取有效成分的方法，增加了先用乙醇回流提取，再用水煎煮提取六味主药中有效成分的方法，而且对已煎煮的药渣和醇提药渣再次煎煮提取有效成分，从而使中药中的醇溶性和水溶性有效成分尽量被提出，提高了药物中的有效成分含量。同时，在原口服液的基础上，又增加了冲剂、片剂、胶囊等多种服用方便的剂型。经限度检查（以芦丁作对照品），本发明口服液剂型总黄酮含量8-15mg/ml，为原清热解毒口服液的二倍以上。药效学显示，抗菌作用增强（见表一）。

表一  高浓清热解毒口服液抗菌试验结果

金葡菌  大肠杆菌  绿脓杆菌  肺炎克雷白

氏杆菌

高浓清热解毒口服液  -  -  -  -

1:2稀释液  -  -  -  -

1:4稀释液  -  -  -  -

1:8稀释液  +  +  +  +

1:16稀释液  +  +  +  +

细菌对照  +  +  +  +

空白对照  -  -  -  -

注：“+”表示细菌生长;“-”表示抑制细菌生长。

表一说明，本发明制备方法所获得的“高浓清热解毒口服液”，对呼吸道常见细菌：金葡菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、肺炎克雷白氏杆菌的生长有抑制作用，最小抑制浓度（MIC）均为0.375克生药/毫升（稀释1∶4）。

高浓清热解毒制剂用于治疗流感、上呼吸道感染及各种发热疾病，增强了临床疗效，对常见呼吸道病毒如流感、副流感病毒、呼吸道合胞病毒、腺病毒有明显抑制作用（见表二、三）。