[发明专利]掩蔽了味道的药物组合物无效
申请号: | 93101096.9 | 申请日: | 1993-01-15 |
公开(公告)号: | CN1052399C | 公开(公告)日: | 2000-05-17 |
发明(设计)人: | N·佩林格;J·迈克里斯;K·本克;R·鲁普;M·比赫勒 | 申请(专利权)人: | 拜尔公司 |
主分类号: | A61K9/50 | 分类号: | A61K9/50;A61K31/43 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王景朝 |
地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 掩蔽 味道 药物 组合 | ||
1.含有通过微胶囊包封以掩蔽住其味道的活性成分、且该活性成分能迅速释放并具有高的生物利用率的药物组合物,其特征在于被该微胶囊包封的环丙氟哌酸是以其碱形式的无水物形式存在,以及胶囊壁是由不溶于水的聚甲基丙烯酸的中性甲基酯化合物、乙基酯化合物、季铵化合物、它们的混合物和/或乙基纤维素的包衣构成,并可任意选择地含有附加的水溶性聚合物、增塑剂、湿润剂和其它常用助剂,其特征还在于该组合物是以油状液计制剂存在。
2.按照权利要求1所述的药物组合物,其特征在于该胶囊壁是由含有Eudragit E12.5、Eudragit NE 30D、Eudragit RL 30D、Eudragit RS 30D和/或乙基纤维素和可任意选择地含有羟丙基甲基纤维素的包衣构成。
3.按照权利要求1所述的药物组合物,其特征在于该胶囊壁是由含有100重量份的Eudragit NE 30D和20-50重量份的羟丙基甲基纤维素和可任意选择地含有常用的助剂的混合物的包衣构成。
4.按照权利要求1所述的药物组合物,其特征在于该微胶囊的尺寸为10-800μm。
5.制备按照权利要求1所述的药物组合物的方法,其特征在于将以其碱形的无水物或水合物存在的活性成分以湿法造粒,然后通过干燥到0-30%(重量)任意选择地调节其活性成份的含湿量,由此得到的微颗粒被涂布一层包衣,所述包衣以聚甲基丙烯酸的中性甲基酯化合物、乙基酯化合物、季铵化合物和/或乙基纤维素为基础成分,该包衣可任意选择地含有水溶性聚合物、增塑剂、湿润剂和其它常用的助剂,然后,通过干燥的步骤而任意选择地将活性成分调节到所需的含湿量,以及将由此得到的微胶囊配制成一种油状的液汁。
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