[发明专利]脂质体炎痛喜康制剂

权利要求书

1、包含炎痛喜康、磷脂、供炎痛喜康和所述磷脂用的溶剂体系、水和常规的辅助配制剂的局部用脂质体制剂，其特征在于所述组合物包含二甲基异山梨糖醇酐和四甘醇作为溶剂体系。

2、根据权利要求1的组合物，其中脂质体是单一双层脂质体。

3、根据权利要求2的组合物，其中磷脂是卵磷脂。

4、根据权利要求3的组合物，其中二甲基异山梨糖醇酐和四甘醇的用量基于组合物的总重量为8-30%（重量）。

5、根据权利要求4的组合物，其中二甲基异山梨糖醇酐的量与四甘醇的量的比率为2∶1-1∶3。

6、根据权利要求1的组合物，其中基于组合物的总重量按重量计包含：

（a）0.1-0.6%炎痛喜康;

（b）10-30%磷脂;

（c）0.5-8%胆固醇;

（d）3-10%二甲基异山梨糖醇酐;

（e）5-20%四甘醇;

（f）保持组合物的pH值在5-7的缓冲剂;

（g）稳定脂质体膜的足够的电解质;

（h）防止组合物降解的足够的皮肤学上可接受的防腐剂;

（i）0.5-1.5%增稠剂;及

（j）水。

7、根据权利要求6的组合物，其中：

炎痛喜康的量为0.4-0.5%;

磷脂的量为15-25%;

胆固醇的量为1.5-4%;

二甲基异山梨糖醇酐的量为3-7%;

四甘醇的量为5-15%;及

增稠剂的量为1.5%。

8、根据权利要求7的组合物，其中包含大约：

（a）0.5%炎痛喜康;

（b）20%磷脂;

（c）2%胆固醇;

（d）5%二甲基异山梨糖醇酐;

（e）10%四甘醇;

（f）0.06%氢氧化钠和0.1%柠檬酸;

（g）0.1%氯化钠;

（h）0.2%对羟基苯甲酸甲酯、0.02%对羟基苯甲酸丙脂、0.01%丁化羟基甲苯和0.15%乙二胺四乙酸二钠;

（i）1.5%羟丙甲基纤维素;及

（j）水。

9、制备权利要求1-8中任一项所要求保护的组合物的方法，其特征在于所述方法包括下列步骤：

（a）在第一个容器中加热磷脂和有机溶剂体系，将活性组分溶解于其中，向其中加入辅助配制剂，搅拌混合物使完全溶解;

（b）在第二个容器中加热一部分水，将防腐剂溶于其中，使混合物冷却，然后加入剩余的辅助配制剂和剩余的水，搅拌混合物使完全溶解;由此制备水相组分;

（c）利用真空将第一个容器中的内容物直接转移到水相组分中，同时用高性能混合器进行匀化;及

（d）利用真空将增稠剂加到所产生的混合物中，同时进一步匀化。