[发明专利]取代的苯基喹唑啉衍生物无效
申请号: | 93102010.7 | 申请日: | 1993-03-02 |
公开(公告)号: | CN1076445A | 公开(公告)日: | 1993-09-22 |
发明(设计)人: | P·L·安德逊;W·J·豪力汉;P·K·卡帕;A·库切罗维;P·G·马特纳 | 申请(专利权)人: | 山道士有限公司 |
主分类号: | C07D239/20 | 分类号: | C07D239/20;C07D239/22;A61K31/505 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘元金,魏金玺 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 苯基 喹唑啉 衍生物 | ||
1、化学式Ⅰ的化合物
式中
R1是氢;1至3个碳原子的烷基;1至3个碳原子的烷氧基;三氟甲基;或氟或氯;
R2和R9独立地是氢;1至3个碳原子的烷基;1或2个碳原子的烷氧基;三氟甲基;或氟或氯;
R3是氢,或者1或2个碳原子的烷基;
A和B可以合成一起形成化学式-C(R4R5)C(R6R7)-S-的基团,式中
R4是氢;1至3个碳原子的烷基,该烷基可任选地被原子序数为9至35的卤素一取代或独立二取代或独立三取代,因而至多有一个溴;或者苯基,可任选地被1至3个碳原子的烷基、1或2个碳原子的烷氧基、或原子序数为9至35的卤素一取代或独立二取代,因而至多有一个溴;
R5是羟基而R6是氢,或
R5和R6一起形成一个双(π)键;且
R7是氢或者1或2个碳原子的烷基;
或者A是氢而B是化学式-S-CHR′7-R10的基团,式中R′7是氢或者1或2个碳原子的烷基,且R10是1至3个碳原子的烷基;2或3个碳原子的链烯基;或-COOR11,式中R11是一个酯基残基,其条件是当R′7为氢时R10不是甲基;
R8是氢;1至3个碳原子的烷基;1至3个碳原子的烷氧基;三氟甲基;或原子序数为9至35的卤素;
呈外消旋或光学活性的游离碱或酸加成盐形式。
2、按照权利要求1的化学式Is的化合物
式中
R1s是氢,氟或氯;
As和Bs可以合在一起成为化学式-C(R4SR5)CH(R6)-S-的基团,其中
R4s是氢;任选一溴取代的1或2个碳原子的烷基;或苯基;且R5和R6的定义同上;
或者As是氢而Bs是化学式-S-CH2-R10S的基团,其中R10S是2或3个碳原子的烷基,2或3个碳原子的链烯基或-COOR11s,其中R11s是1或2个碳原子的烷基;
R8S是氢;1或2个碳原子的烷基;或者原子序数为9至35的卤素;呈外消旋或光学活性的游离碱或酸加成盐形式。
3、呈外消旋或光学活性的、游离碱或酸加成盐形式的化合物3-甲基-5-苯基-5H-噻唑并[2,3-b]喹唑啉。
4、呈5R光学活性并呈游离碱形式的、按照权利要求3的化合物。
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