[发明专利]取代的苯基喹唑啉衍生物无效

专利信息
申请号: 93102010.7 申请日: 1993-03-02
公开(公告)号: CN1076445A 公开(公告)日: 1993-09-22
发明(设计)人: P·L·安德逊;W·J·豪力汉;P·K·卡帕;A·库切罗维;P·G·马特纳 申请(专利权)人: 山道士有限公司
主分类号: C07D239/20 分类号: C07D239/20;C07D239/22;A61K31/505
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘元金,魏金玺
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 取代 苯基 喹唑啉 衍生物
【权利要求书】:

1、化学式Ⅰ的化合物

式中

R1是氢;1至3个碳原子的烷基;1至3个碳原子的烷氧基;三氟甲基;或氟或氯;

R2和R9独立地是氢;1至3个碳原子的烷基;1或2个碳原子的烷氧基;三氟甲基;或氟或氯;

R3是氢,或者1或2个碳原子的烷基;

A和B可以合成一起形成化学式-C(R4R5)C(R6R7)-S-的基团,式中

R4是氢;1至3个碳原子的烷基,该烷基可任选地被原子序数为9至35的卤素一取代或独立二取代或独立三取代,因而至多有一个溴;或者苯基,可任选地被1至3个碳原子的烷基、1或2个碳原子的烷氧基、或原子序数为9至35的卤素一取代或独立二取代,因而至多有一个溴;

R5是羟基而R6是氢,或

R5和R6一起形成一个双(π)键;且

R7是氢或者1或2个碳原子的烷基;

或者A是氢而B是化学式-S-CHR7-R10的基团,式中R7是氢或者1或2个碳原子的烷基,且R10是1至3个碳原子的烷基;2或3个碳原子的链烯基;或-COOR11,式中R11是一个酯基残基,其条件是当R7为氢时R10不是甲基;

R8是氢;1至3个碳原子的烷基;1至3个碳原子的烷氧基;三氟甲基;或原子序数为9至35的卤素;

呈外消旋或光学活性的游离碱或酸加成盐形式。

2、按照权利要求1的化学式Is的化合物

式中

R1s是氢,氟或氯;

As和Bs可以合在一起成为化学式-C(R4SR5)CH(R6)-S-的基团,其中

R4s是氢;任选一溴取代的1或2个碳原子的烷基;或苯基;且R5和R6的定义同上;

或者As是氢而Bs是化学式-S-CH2-R10S的基团,其中R10S是2或3个碳原子的烷基,2或3个碳原子的链烯基或-COOR11s,其中R11s是1或2个碳原子的烷基;

R8S是氢;1或2个碳原子的烷基;或者原子序数为9至35的卤素;呈外消旋或光学活性的游离碱或酸加成盐形式。

3、呈外消旋或光学活性的、游离碱或酸加成盐形式的化合物3-甲基-5-苯基-5H-噻唑并[2,3-b]喹唑啉。

4、呈5R光学活性并呈游离碱形式的、按照权利要求3的化合物。

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