[发明专利]取代的苯乙酰胺无效
申请号: | 93102258.4 | 申请日: | 1993-03-13 |
公开(公告)号: | CN1076443A | 公开(公告)日: | 1993-09-22 |
发明(设计)人: | U·E·米勒;M·米勒-格里曼;J·德雷塞尔;P·费;R·汉科;W·胡布什;T·克雷默;M·博克;S·卡茨达;S·沃尔费尔;O·亚尔金诺格鲁;A·克诺尔;J·-P·施塔什 | 申请(专利权)人: | 拜尔公司 |
主分类号: | C07D233/68 | 分类号: | C07D233/68;C07D405/12;C07D401/12;A61K31/415;A61K31/44 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 姜建成,王景朝 |
地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 乙酰 | ||
1、通式(Ⅰ)的取代的苯乙酰胺及其盐:
其中:
A代表各自具有至多8个碳原子的直链或支链烷基或烯基,或代表具有3至8个碳原子的环烷基,
B代表氢、卤素或具有至多5个碳原子的全氟烷基,
D代表下式基团:-CH2OR3、-CO-R4、-CO-NR5R6、
其中:
R3代表氢或具有至多8个碳原子的直链或支链烷基,
R4代表氢、羟基或具有至多8个碳原子的直链或支链烷氧基,
R5和R6相同或不同,代表氢、具有至多8个碳原子的直链或支链烷基,
或者
R5具有上述定义,而
R6代表式-SO2R12基团,其中
R12代表具有至多6个碳原子的直链或支链烷基、或被具有至多6个碳原子的直链或支链烷基任意取代的苄基或苯基,
a和b相同或不同,代表数字0、1或2,
R7代表氢,或具有至多8个碳原子的直链或支链烷基、或羟基保护基,
R8和R10相同或不同,代表氢、具有至多6个碳原子的直链或支链烷基、具有3至8个碳原子的环烷基、苯基或噻吩基,
R9和R11相同或不同,代表氢、或具有至多8个碳原子的直链或支链烷基,
E代表氢、卤素、硝基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、各自具有至多6个碳原子的直链或支链烷基、烷氧基或烷基羰基、氰基或羧基,
L代表具有至多8个碳原子的直链或支链烷基,该烷基被具有3至8个碳原子的环烷基或被苯基任意地取代,
或代表具有3至12个碳原子的环烷基,该环烷基被具有至多6个碳原子的直链或支链烷基任意地取代,
R1代表氢或具有至多8个碳原子的直链或支链烷基,
R2代表具有至多3个选自S、N和O的杂原子的5至7员饱和或不饱和杂环,或通过苯基键接的苯并稠合杂环,但四唑基除外,该杂环被相同或不同的取代基任意取代至多三次,取代基选自硝基、氰基、卤素、羟基、三氟甲基、羧基、各自具有至多6个碳原子的直链或支链烷氧基或烷氧羰基、苯氧基、苄氧基、苯氧羰基及苄氧羰基,或代表下式基团:
其中,
R13代表被任意取代至多三次的苯基,取代基为相同或不同的选自卤素、羟基和三氟甲基的取代基,或各自具有至多8个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基,
c、d、e和f相同或不同,代表数字0、1、2、3或4,
R14代表氢、三氟甲基、羧基或具有至多8个碳原子的直链或支链烷氧羰基,或-CO-NH2基团,或具有至多3个选自S、N和O的杂原子的5至7员饱和或不饱和杂环,
R15代表具有3至8个碳原子的环烷基,或苯并[b]二氧戊环基,
R17和R18一起形成具有3至8个碳原子的饱和碳环,
R16和R19相同或不同,代表三氟甲基,或具有至多8个碳原子的直链或支链烷基,该烷基被任意取代至多三次,取代基为相同或不同的选自羟基、羧基、三氟甲基、卤素、硝基和氰基和氰基的取代基;各自具有至多8个碳原子的直链或支链烷氧基、酰基或烷氧羰基;或苯基或具有至多3个选自S、N和O的杂原子的5至7员饱和或不饱和杂环,上述苯基及杂环本身可以被取代至多二次,取代基为相同或不同的卤素、硝基、氰基或羟基取代基;或各自具有至多6个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基,或烷基被式-CO-NR20R21基团任意取代,其中
R20和R21具有上述R5和R6的定义,并且与R5和R6相同或不同,或
R20和R21与氮原子一起形成5至7员饱和或不饱和杂环,该杂环具有至多2个选自S、N和O的另外的杂原子,
或者
R16和/或R19代表各自具有至多8个碳原子的直链或支链烷氧基或烷氧羰基、羟基、羧基或式-CO-NR20R21基团,其中
R20和R21具有上述定义,
或者,
R1和R2与氮原子一起形成5至7员饱和或不饱和杂环,该杂环具有至多2个选自S、N和O的另外的杂原子。
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