[发明专利]浆果赤霉素III的衍生物及其制备方法

权利要求书

1.式I化合物

其中，R₁独自为氢；R₁₄独自出现时为氢，三(低级烷基)甲硅烷基，或2-9碳的链烷酰基，该链烷酰基未被取代或被卤素一、二或三取代，或被苯基单取代，其中苯基可未被取代或被卤素、低级烷氧基，低级卤代烷基一、二或三取代；

或R₁和R₁₄一起为羰基或未被取代或被苯基取代的低级亚烷基；

R₇和R₁₀分别为氢，三(低级烷基)甲硅烷基或含2-9碳的链烷酰基，该链烷酰基未被取代或被卤素一、二或三取代，或被苯基单取代，其中苯基可未被取代或被卤素、低级烷氧基、低级卤代烷氧基一、二或三取代；

及R₁₃是氢，二烷基甲硅烷基，-COCHOCH(C₆H₅)NH-COC₆H₅，-COCHOHCO(C₆H₅)NHCOOC(CH₃)₃，含2-9碳的链烷酰基，该链烷酰基未被取代或被卤素一、二或三取代，或被苯基单取代，其中苯基可未被取代或被卤素、低级烷氧基、低级卤代烷氧基一，二或三取代；

Ac为乙酰基。

2.权利要求1的化合物，其中R₁，R₇，R₁₀，R₁₃和R₁₄同时为氢。

3.权利要求1的化合物，其中R₇为含2-9碳的链烷酰基，该链烷酰基可未被取代或被卤素一、二或三取代，或被苯基单取代，其中苯基可未被取代或被卤素，低级烷氧基、低级卤代烷氧基一、二或三取代。

4.权利要求1的化合物，其中R₁₀为含2-9碳的链烷酰基，该链烷酰基可未被取代或被卤素一、二或三取代，或被苯基单取代，其中苯基可未被取代或被卤素、低级烷氧基、低级卤代烷氧基一、二或三取代。

5.如权利要求1所述式I化合物的制备方法，其中R-、R₁₀、R₁₃和R₁₄中至少有一个是含2-9碳的链烷酰基，该链烷酰基未被取代或被卤素一、二或三取代，或被苯基单取代，其中苯基未被取代或被卤素、低级烷氧基、低级卤代烷氧基一、二或三取代，其特征在于：权利要求2的化合物与式R₅COOH酸或其活性衍生物反应，其中R₅为1-8碳的烷基，其未被取代或被卤素一、二或三取代，或被苯基单取代，其中苯基未被取代或被卤素、低级烷氧基或低级卤代烷氧基一、二或三取代；其中权利要求2的化合物是如下制备的：

a)用混溶于水的溶剂或其水的混合物萃取喜玛拉雅紫杉的气生部分；

b)蒸馏溶剂和滤除不溶剩余物；

c)用不与水混溶的溶剂处理并蒸发至于；

d)用柱层析纯化并结晶最终化合物。

6.根据权利要求5制备方法，其包括权利要求2化合物须经以下的一步或多步处理：

a)用式R₅COOH酸或其活性衍生物处理；

b)用氯甲酸酯处理；

c)用甲硅烷化剂处理；

d)在适宜的催化剂存在下用醛或酮处理。

7.包括权利要求1-4任一化合物作为活性成份及适当载体的药物组合物。