[发明专利]芳乙胺和取代的芳乙胺的制备方法

权利要求书

1、一种选择性地制备芳乙胺的方法，该方法包括下列步骤

(a)提供下式化合物

式中X是选自F，C1，Br或I的卤化物；Ar是未取代或取代的苯基或萘基，取代基选自：氨基，烷氨基，二烷氨基，羟基，烷氧基，烷基，苯基，苄基，磺酸基，亚磺酸基，其中烷基是支化或非支化的C₁-C₈烷基，所述的烷基、苯基和苄基的任一个都可任选用一个或多个选自氨基、羟基、磺酸基和亚磺酸基的取代基取代且所述的苯基和苄基的取代基任选用C₁-C₈烷基或C₁-C₈烷氧基或两者取代；

(b)在第一氢化步骤中用氢气在基本无水条件下，在基本无水的质子溶剂和在惰性载体上的过渡金属催化剂存在下部分氢化步骤(a)所述的化合物以制备第一反应混合物；

(c)加水到所述的第一反应混合物；和

(d)在第二氢化步骤中在水中对步骤(b)的反应混合物进一步进行氢化以制备芳乙胺盐；和

(e)碱化步骤(d)所述的芳乙胺盐以制备芳乙胺，其中至少所述的氢化步骤之一是在无机酸中进行的。

2、权利要求1所述的方法，其中所述的无机酸存在于第一氢化步骤中。

3、权利要求1所述的方法，其中所述的无机酸存在于第二氢化步骤中。

4、权利要求1所述的方法，其中所述的质子溶剂选自：醇、酸、酮、酯、醚及其混合物。

5、权利要求1所述的方法，其中所述的质子溶剂是甲醇。

6、权利要求1所述的方法，其中所述的质子溶剂是乙酸。

7、权利要求1所述的方法，其中所述的无机酸是盐酸。

8、权利要求1所述的方法，其中在步骤（b）中所述的化合物在所述质子溶剂中的浓度为1-35%（重量）。

9、权利要求1所述的方法，其中所述的过渡金属选自铂、钯、镍、铑及其混合物。

10、权利要求1所述的方法，其中所述的过渡金属包括钯。

11、权利要求1所述的方法，其中所述的过渡金属包括铂。

12、权利要求1所述的方法，其中所述的惰性载体是碳。

13、权利要求1所述的方法，其中Ar是对位用羟基取代的苯基。

14、权利要求1所述的方法，其中步骤（b）中所述的温度是约22-30℃。

15、权利要求1所述的方法，其中所述的过渡金属的量约为0.05-3%（重量）。

16、权利要求1所述的方法，其中所述的过渡金属的量约为0.05-1.5%（重量）。

17、权利要求1所述的方法，其中步骤（d）中所述的温度约为35-120℃。

18、权利要求1所述的方法，其中步骤（d）中所述的温度约为35-100℃。

19、权利要求1所述的方法，其中步骤（d）中所述的温度约为40-70℃。

20、一种从4-羟基（α-氯-α-肟基）乙酰苯制备酪胺盐酸盐的方法，该方法包括：

（a）提供一种在基本无水的甲醇中的所述的乙酰苯的溶液，其浓度约为20%（重量）;

（b）将所述溶液在约22-30℃下在载于惰性载体上的过渡金属催化剂存在下与氢气反应，以消耗约2当量氢气，其中所述催化剂按乙酰苯计约为0.05-1.5%（重量）;

（c）加盐酸水溶液到所述反应中;和

（d）用氢气继续进行所述反应，消耗3当量以上的氢气以制备2-酪胺盐酸盐，同时维持温度在约40-70℃下。

21、权利要求21所述的方法，其中所述载于惰性载体上的过渡金属包括载于碳上的钯。