[发明专利]咪唑并吡啶

权利要求书

1、一种咪唑并吡啶衍生物，它具有如下通式Ⅰ：

其中

R¹是H或A

R²是H，Hal，OH，OA，COOH，COOA，CONH₂，CN，NO₂，NH₂，NHA，N(A)₂，NHCOR⁵，NHSO₂R⁵或1H-5-四唑基，

R³是H，氰基烷基，Ar-烷基，在环烷基团上有3-8个C原子的环烷基烷基，Het-烷基，Ar′-烷基，R⁶-CO-烷基，Ar-CO-烷基或Het-CO-烷基，在每种情况下，它的烷基部分有1-6个C原子，“烷基”部分的一个H原子被COOH或COOA基团取代是可能的，

R⁴是H或Hal，

R⁵和R⁶在所有情况下具有1-6个C原子的烷基，其中一个或更多的H原子也能被F取代，

Y是O或S，

A是具有高达6个C原子的烷基，链烯基或炔基，

Ar是未取代的苯基或被Hal，R⁵，OH，OA，COOH，COOA，CN，NO₂，NH₂，NHA，N(A)₂，NHCOR⁵NHSO₂R⁵或1H-5-四唑基单取代的苯基，

Ar′是被Ar取代的苯基，

Het是5或6元杂芳族基团，它具有1-3个N，O和/或S原子，也能与苯或吡啶环缩合，和

Hal是F，Cl，Br或I和它们的盐。

2、a）2-丁基-5-苄基-3-对羧基苄基-4，5-二氢-4，氧代-3H-咪唑〔4，5-c〕吡啶和它的盐;

b）2-丁基-3-对羧基苄基-5-（2-噻吩基甲基）-4，5-二氢-4-氧代-3H-咪唑〔4，5-c〕吡啶和它的盐;

c）5-对氨基苄基-2-丁基-3-对羧基苄基-4，5-二氢-4-氧代-3H-咪唑〔4，5-c〕吡啶和它的盐。

3、根据权利要求1制备通式Ⅰ的咪唑并吡啶类的方法和它们的盐，其特征在于通式Ⅱ的化合物

其中

E是Cl，Br，I，自由OH基或已被官能改性以获得反应活性的OH基，和

R²具有权利要求1所述的含义，

与通式Ⅲ的化合物起反应

其中

R¹，R³，R⁴和Y具有权利要求1所述的含义，

或者其特征在于通过使用溶解剂和氢分解剂进行处理，使通式Ⅰ的化合物从它的一种官能团衍生物中释放出来，

和/或其特征在于在通式Ⅰ的化合物中一个或多个的R¹，R²，R³，R⁴和/或Y基团被转化为一个或多个其它的R¹，R²，R³，R⁴和/或Y基团，和/或通式Ⅰ的碱或酸被转化为它的一种盐。

4、制备药物配方的方法，其特征在于根据权利要求1的通式Ⅰ的化合物，和/或它的一种生理上可接受的酸加成盐，以合适的剂量和至少一种固态，液态或半液态的赋形剂或添加剂结合在一起。

5、药物配方，其特征在于它包括至少一种根据权利要求1的一种化合物，和/或它的生理上可接受的酸加成盐。

6、根据权利要求1的通式Ⅰ的化合物，和它的生理可接受的酸加成盐，是用来控制疾病的。

7、使用根据权利要求1的通式Ⅰ的化合物，和/或它们的生理上可接受的酸加成盐，可制备一种药物。

8、在控制疾病时，使用根据权利要求1的通式Ⅰ的化合物，和/或它们的生理上可接受的酸加成盐。