[发明专利]抗寄生虫药剂

权利要求书

1、一种阿凡曼菌素或米尔倍霉素衍生物，其在分子的3位上有氰取代基，在3-4位上有双键和在5位上无取代基。

2、一种式（Ⅰ）化合物：

其中的断开线表示一任意键，当该键存在时没有R¹和R⁴，R¹是H，OH，被卤素或被C₁-C₄烷氧基、C₂-C₅烷酰基、C₂-C₅烷氧羰基、羧基、巯基或被芳基任意取代的C₁-C₈烷氧基，或R¹是C₃-C₈链烯氧基，C₂-C₉烷基羰氧基或C₃-C₉链烯基羰氧基，芳基羰基或被C₁-C₉烷基任意取代的氨基甲酰基，或R¹通过双键与分子的剩余部分相连，且是氧代或被C₁-C₈烷基、链烯基、炔基、三烷基甲硅烷基或芳烷基任意O-取代的肟基，或是被氰基或C₁-C₉烷基任意取代的亚甲基;

R⁴是H，OH或C₁-C₈烷氧基、C₁-C₉烷酰氧基，

＝CH₂、氧代或任意取代的肟基;

R²是

（a）α-支链的C₃-C₈烷基、链烯基（包括丁-2-烯基、戊-2-烯基和4-甲基戊-2-烯基）、烷氧基烷基、或烷硫基烷基;α-支链的C₄-C₈炔基;其中烷基是α-支链的C₂-C₅烷基的（C₄-C₈）环烷基烷基;C₃-C₈环烷基或C₅-C₈环烯基，它们的每一个可以被亚甲基或一个或多个C₁-C₄烷基或卤原子任意取代;或3至6员含氧或硫原子的杂环，该环可以是饱和的、或完全或部分不饱和的，且可以被一个或多个C₁-C₄烷基或卤原子任意取代;或

（b）式-CH₂R⁸基团，其中R⁸是H、C₁-C₈烷基、C₂-C₈链烯基、C₂-C₈炔基、在每个烷基或烷氧基中含1至6个碳原子的烷氧基烷基或烷硫基烷基，其中所述的任何烷基、烷氧基、链烯基或炔基可以被一个或多个卤原子取代;或C₃-C₈环烷基或C₅-C₈环烯基，它们的每一个可以被亚甲基或一个或多个C₁-C₄烷基或卤原子任意取代;或3至6员含氧或硫原子的杂环，该环可以是饱和的、或全部饱和的、或部分不饱和的，且可以被一个或多个C₁-C₄烷基或卤原子任意取代;或式SR⁹基团，其中R⁹是C₁-C₈烷基、C₂-C₈链烯基、C₃-C₈炔基、C₃-C₈环烷基、C₅-C₈环烯基、苯基或取代苯基，其中取代基是C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基或卤素;或3至6员含氧或硫原子的杂环，该环可以是饱和的、或完全或部分不饱和的，且可以被一个或多个C₁-C₄烷基或卤原子任意取代;或

（c）被一个氧代或一个或多个羟基取代的C₁-C₆烷基，或通过单一氧原子在两个相邻的碳原子上形成环氧乙烷环，或R²是被（C₁-C₆）烷氧羰基取代的C₁-C₅烷基，所述的在R²上的取代基连接在R²的末端碳原子上或同时连接末端碳原子和与末端碳原子相邻的碳原子上;或

（d）式＝CH₂或式

基团，其中R¹⁰和R¹¹都是H;R¹⁰是H和R¹¹是C₁-C₃烷基，或R¹⁰和R¹¹中的一个是H和另一个是苯基、杂芳基、C₂-C₆烷氧羰基或取代的苯基或杂芳基，其中所述的取代基是氟、氯、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷硫基、羟基（C₁-C₄）烷基、氰基、氨基磺酰基、C₂-C₆烷酰基、C₂-C₆烷氧羰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基或一或二（C₁-C₄）烷基氨基;和X是直键或是具有2至6个碳原子的亚烷基，它们可以是直链或支链的;或

（e）可以被至少一个选自C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷硫基、卤原子、三氟甲基和氰基的取代基任意取代的苯基;

或R²可以是式（Ⅱ）基团：

其中z是O、S或-CH₂-，和每个a、b、c和d可以分别是0、1或2;a、b、c和d的总和不超过5;

R³是氢、羟基、C₁-C₈烷氧基或烯氧基、C₁-C₉烷酰氧基或烯酰氧基、芳酰氧基、氧亚甲基氧基-（C₁-C₅）烷氧基-（C₁-C₅）烷基、卤素、氧代、或任意取代的肟基、亚肼基、卡巴肼基或半卡巴肼基、N-（C₁-C₄）烷基半卡巴肼基、N，N-二（C₁-C₄）烷基半卡巴肼基、C₁-C₅烷酰基酰肼基、苯甲酰基酰肼基或（C₁-C₄）烷基苯甲酰基酰肼基;或R³是

其中R⁵通过单键与C-4″或C-4′相连，且是氢、卤素、羟基、C₁-C₉烷酰氧基或烯酰氧基、芳酰氧基、C₁-C₈烷氧基、氨基、N-（C₁-C₈）烷基氨基、N，N-二（C₁-C₉）烷基氨基、N-（C₁-C₅）烷酰氨基、或N，N-二（C₁-C₉）烷酰氨基;

或R⁵通过双键与C-4″或C-4′相连，且是氧代、任意被取代的肟基、半卡巴肼基、N-（C₁-C₄）烷基半卡巴肼基、N，N-二（C₁-C₄）烷基半卡巴肼基、（C₁-C₅）烷酰基酰肼基、苯甲酰基酰肼基，或（C₁ -C₄）烷基苯甲酰基酰肼基;

或R⁵通过双键与C-4″或C-4′相连，且是氧代，被C₁-C₈烷基、链烯基、炔基、三烷基甲硅烷基或芳烷基任意取代的肟基，半卡巴肼基，N-（C₁ -C ₄ ）烷基半卡巴肼基，N，N-二（C₁ -C₄）烷基半卡巴肼基，（C 1 -C₅）烷酰基酰肼基，苯甲酰基酰肼基或（C₁-C₄）烷基苯甲酰基酰肼基;

R⁶是H或C₁-C₅烷基;

和R⁷是甲基，羟甲基，（C₁-C₄烷氧基）甲基，（C₂-C₅烷酰基）氧甲基，（C₂-C₅烯酰基）氧甲基，芳酰氧甲基，芳烷酰氧基甲基，氧代，被C₁-C₈烷基、链烯基、炔基、三烷基甲硅烷基或芳烷基任意取代的肟基，卤代甲基，叠氮基甲基或氰基甲基。