[发明专利]哌啶衍生物、其制备方法及其应用无效
| 申请号： | 93104523.1 | 申请日： | 1993-04-01 |
| 公开（公告）号： | CN1059898C | 公开（公告）日： | 2000-12-27 |
| 发明（设计）人： | Ａ·Ｄ·柯桑斯;Ｌ·Ｗ·包威尔;Ａ·Ｍ·基 | 申请（专利权）人： | 史密丝克莱恩比彻姆有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/88 | 分类号： | C07D211/88;C12P41/00;C12P17/12 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王景朝 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 哌啶 衍生物 制备 方法 及其 应用 | ||
1.式(IIIB)的化合物或其盐或其水合物：(-)异构体。
2.一种立体有择水解式(II)化合物的(+)和(-)异构体的混合物的方法：其中R是C1-6烷基；该方法包括将未拆分的(±)式(II)化合物溶于溶剂中并加入羧基酯酶，生成(IIIB)化合物：(-)异构体
然后使余下的式(II)的(+)异构体与所得的式(IIIB)化合物分离。
3.根据权利要求2的方法，其中该方法中的立体选择性为在羧基酯酶作用于式(II)化合物的外消旋混合物后，式(II)的(+)异构体与(-)异构体之比大于60％。
4.根据权利要求2或3的方法，该方法是将(±)未拆分的式(II)化合物溶于含水/有机溶剂混合物中，然后加入羧基酯酶，搅拌所得混合物直至反应完成。
5.根据权利要求2的方法，其中进行反应的温度为10-40℃。
6.根据权利要求2的方法，其中反应的pH值为5-7。
7.根据权利要求2的方法，其中式(II)中的R是甲基或乙基。
8.根据权利要求2的方法，其中羧基酯酶是猪肝酯酶或牛肝酯酶。
9.权利要求1的式(IIIB)化合物用于制备paroxetine或其可药用盐和/或溶剂化物的用途，首先用常规酯化方法将式(IIIB)化合物转化为权利要求2定义的式(II)的(-)化合物，然后转化为paroxetine。
10.权利要求1的式(IIIB)化合物用于制备paroxetine或其药物上可接受的盐和/或溶剂化物的用途，通过将羧酸基团还原为羟甲基，并且还原哌啶环上的两个酮基，接着将所得的哌啶甲醇转化为paroxetine。
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