[发明专利]N-甲基脱乙酰基秋水仙裂碱氨化物衍生物无效
| 申请号： | 93105372.2 | 申请日： | 1993-05-07 |
| 公开（公告）号： | CN1090266A | 公开（公告）日： | 1994-08-03 |
| 发明（设计）人： | 秋山澄 | 申请（专利权）人： | 有限会社尾源研究所 |
| 主分类号： | C07C235/14 | 分类号： | C07C235/14;C07C233/32;C07D317/32;C07H15/248;A61K31/165;A61K31/335;A61K31/70 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王景朝 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲基 乙酰 秋水 仙裂碱 氨化 衍生物 | ||
1、下式所示的N-甲基脱乙酰基秋水仙裂碱氨化物衍生物及其盐，
式中R表示从C3-7糖羧酸除去COOH得到的残基，该残基中存在的羟基可适当地用羟基保护基保护。
2、根据权利要求1的N-甲基脱乙酰基秋水仙裂碱氨化物衍生物，其中R为
其中这些基团中存在的羟基可用酰基、缩醛基或缩酮基保护起来。
3、N′-（0，0-异亚丙基甘油酰基）-N-甲基脱乙酰基秋水仙裂碱氨化物。
4、制备权利要求1所述的式（Ⅰ）所示的N-甲基脱乙酰基秋水仙裂碱氨化物衍生物或其盐的方法，其中包括用式（Ⅲ）所示的糖羧酸或其活性衍生物对式（Ⅱ）所示的N-甲基脱乙酰基秋水仙裂碱氨化物进行酰胺化，
式中R如权利要求1中所定义，
并且如果需要，将所得化合物转化成盐。
5、制备权利要求1所述的式（Ⅰ）所示的N-甲基脱乙酰基秋水仙裂碱氨化物衍生物或其盐的方法，其中包括使式（Ⅳ）所示的脱乙酰基秋水仙碱衍生物与甲胺反应，将10位的甲氧基被甲氨基化，并且需要时，将所得化合物转化成盐，
式中R如权利要求1中所定义。
6、一种药物，其中含有权利要求1所公开的式（Ⅰ）的N-甲基脱乙酰基秋水仙裂碱氨化物衍生物或其可药用盐。
7、一种抗肿瘤剂，其中含有权利要求1所公开的式（Ⅰ）的N-甲基脱乙酰基秋水仙裂碱氨化物衍生物或其可药用的盐。
8、一种药物制剂，其中包含有效量的权利要求1所公开的式（Ⅰ）的N-甲基脱乙酰基秋水仙裂碱氨化物衍生物或其可药用的盐或可药用的载体或稀释剂。
9、一种治疗肿瘤的方法，其中包括服用抗肿瘤有效量的N-甲基脱乙酰基秋水仙裂碱氨化物衍生物或其可药用的盐。
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