[发明专利]具有免疫调节活性的新的亲油低聚肽在审
申请号: | 93105737.X | 申请日: | 1993-04-03 |
公开(公告)号: | CN1083073A | 公开(公告)日: | 1994-03-02 |
发明(设计)人: | C·彭尼;B·泽卡里尔 | 申请(专利权)人: | 生物化学药物有限公司 |
主分类号: | C07K5/04 | 分类号: | C07K5/04;C07K7/06;A61K37/02 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 李瑛 |
地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 免疫调节 活性 亲油低聚肽 | ||
1、一种式(Ⅰ)的低聚肽免疫调节剂:
其中:
Z是C=O或C=S;
Y是适于将烷基链连接到Z部分上的连接基;
n是选自11至19的整数;
HA(如果存在)是将与所述低聚肽形成生理上可接受的盐的有机或无机酸;和
P是含有2至5个由酰胺或硫代酰胺键独立地连接的氨基酸的低聚肽部分,每个氨基酸独立地选自天然形成的、L-构型、D-构型或合成的氨基酸,其中所述的低聚肽部分不包括氨基和酸末端官能团。
2、根据权利要求1的免疫调节剂,其中Y选自-O-、-S-和-NH-。
3、根据权利要求1的免疫调节剂,其中每个氨基酸独立地选自:丙氨酸、精氨酸、天冬酰氨、天冬氨酸、半胱氨酸、谷氨酰胺、异谷氨酰胺、谷氨酸、甘氨酸、组氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、赖氨酸、甲硫氨酸、苯基丙氨酸、脯氨酸、丝氨酸、苏氨酸、色氨酸、酪氨酸、鸟氨酸、缬氨酸、氰甲基丙氨酸、噻唑烷-4-羧酸、硫代谷氨酰胺、硫代-α-谷氨酰胺和硫代-α-丙氨酸。
4、根据权利要求1的免疫调节剂,其中每个氨基酸独立地选自:丙氨酸、精氨酸、天冬酰胺、天冬氨酸、谷氨酰胺、异谷氨酰胺、谷氨酸、甘氨酸、亮氨酸、赖氨酸、甲硫氨酸、酪氨酸、鸟氨酸和缬氨酸。
5、根据权利要求1的免疫调节剂,其中每个氨基酸独立地选自丙氨酸、精氨酸、天冬酰胺、天冬氨酸、谷氨酰胺、异谷氨酰胺、谷氨酸、甘氨酸、赖氨酸、鸟氨酸和酪氨酸。
6、根据权利要求1至5之任一项的免疫调节剂,其中低聚肽部分P含有2至4个氨基酸。
7、根据权利要求1至5之任一项的免疫调节剂,其中低聚肽部分P含有2个氨基酸。
8、根据权利要求1至5之任一项的免疫调节剂,其中所述氨基酸由酰胺键连接。
9、一种式(Ⅱ)的低聚肽:
其中:
p是选自零至4的整数;
每个Z独立地是C=O或C=S;
每个r独立地是选自零至2的整数;
Y选自-O-、-S-或-NH-;
n是选自11至19的整数;
X是NH2、OH或OCH3;
HA(如果存在)是将与所述的低聚肽形成生理上可接受的盐的有机或无机酸;和
Q是支链或无支链的烷基、苯基、苄基、羟甲基或任何天然形成的氨基酸的侧链。
10、根据权利要求9的低聚肽免疫调节剂,其中Z是C=O,Y是-O-或-NH-,n是17,X是NH2或OH。
11、根据权利要求9的一种结构式(Ⅲ)的低聚肽免疫调节剂:
其中:
p是选自零至4的整数;
每个Z独立地是C=O或C=S;
r是选自零至2的整数;
Y选自-O-、-S-或-NH-;
n是选自11至19的整数;
X是NH2、OH或OCH3;
HA(如果存在)是将与所述的低聚肽形成生理上可接受的盐的有机或无机酸;和
Q是C1-C4支链或无支链的烷基、苯基、苄基、羟甲基或任何天然形成的氨基酸的侧链。
12、根据权利要求11的低聚肽免疫调节剂,其中Z是C=O,Y是-O-或-NH-,X是NH2或OH,n是17。
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