[发明专利]作为人类免疫缺乏病毒逆转录酶抑制剂的新的喹唑啉类无效
申请号: | 93107074.0 | 申请日: | 1993-05-06 |
公开(公告)号: | CN1085550A | 公开(公告)日: | 1994-04-20 |
发明(设计)人: | T·A·莱尔;T·J·塔克;C·M·韦斯康特 | 申请(专利权)人: | 麦克公司 |
主分类号: | C07D239/10 | 分类号: | C07D239/10;C07D401/06;C07D405/06;A61K31/505 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 罗才希 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 人类 免疫 缺乏 病毒 逆转录 抑制剂 喹唑啉类 | ||
1、式Ⅰ化合物或其药物上可接受的盐:
其中:
X是0;
G,当存在时是卤素,硝基,或氰基;
n是0-4;
R1是C3-5环烷基,C2-5炔基,C2-4链烯基,或氰基;
R2是被一个或多个A取代的C2-5炔基,或被一个或多个A取代的C2-5链烯基,
其中
A是
i)卤素,
ii)羟基,
iii)氨基,
iv)氰基,
v)硝基,
vi)叠氮基,
vii)C3-8环烷基,
viii)C1-4烷氧基,未被取代或被一个或多个卤原子取代,
ix)二(C1-4烷基)氨基,
x)C1-4烷基氨基,
xi)芳基,未被取代或被一个或多个D取代,其中D是氨基,硝基,氰基,或C1-3烷氧基,
xii)芳氧基,未被取代或被一个或多个D取代;
xiii)杂环,未被取代或被一个或多个D取代;
xiv)杂环氧基;或
xv)C2-5链烯基;
xvi)COOR,其中R是H,C1-4烷基或芳基;
xvii)CONR2;或
xviii)COR;
R3是
i)H;
ii)氰基;
iii)氨基;
iv)羟基;
v)C1-4烷基,未被取代或被一个或多个E取代,其中E是卤素,羟基,氨基,硝基,氰基,C1-4烷氧基,或C3-5环烷基;
vi)C2-4链烯基,未被取代或被E取代;或
vii)C2-4炔基,未被取代或被E取代;
R4是
i)H,
ii)C1-4烷基,
iii)C2-5烷基羰基;
iv)苯甲酰基,未被取代或被一个或多个A取代;或
v)杂环羰基;
其条件是任何末端炔基碳不被任何选自下面的取代基取代:卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、叠氮基、未被取代或被一个或多个卤原子取代的C1-4烷氧基,二(C1-4烷基)氨基、C1-4烷基氨基、未被取代或被一个或多个D取代的芳氧基,或杂环氧基;
2、根据权利要求1的具有式Ⅱ的化合物或其药物上可接受的盐:
其中
R2是被卤素,羟基,氨基,氰基,硝基,叠氮基,C3-8环烷基,C1-4烷氧基,二(C1-4烷基)氨基,C1-4烷基氨基,苯基,2-硝基苯基,吡啶基,嘧啶基,吡嗪基,咪唑基取代的C2-5炔基,或C2-3链烯基;
R3是H或C1-3烷基。
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