[发明专利]控制释放装置

权利要求书

1、一种用于将至少一种活性物质释放到一种流体介质中的装置，所述释放是通过将所述活性物质溶解于所述介质中实现的，所述装置包括一个覆盖层，该覆盖层对所述活性物质和所述流体是不透的或是在所述流体中可膨胀的或可缓慢溶解的，所述覆盖层具有至少一缝隙并限定一个成形的腔，所述腔由含有所述活性物质的成形的芯体填充，而且其中：

a)所述活性物质均匀配置在所述芯体中，从而一旦该装置暴露于所述流体介质中，所述芯体的一个表面通过所述缝隙暴露到所述流体介质中而且由所述流体介质产生的所述表面的溶解引起所述表面的面积的至少一维尺寸的变化，同时所述暴露的表面积在所述芯体的至少50%整个溶解时间内基本上保持恒定；或者

b)所述活性物质配置在一种不溶于所述流体中的一种惰性赋形剂基质中，所述装置是轴对称的，所述缝隙圆周配置以便经所述缝隙暴露的芯体的释放表面形状基本上是圆柱形的或一个圆柱体的部分。从而在至少部分溶解时间内允许基本上恒定释放所述活性物质。

2、一种如权利要求1的装置，其中所述活性物质均匀配置在所述芯体中，从而一旦该装置暴露到所述流体介质中所述芯体的一个表面通过所述缝隙暴露到所述流体介质中，并且由所述流体介质产生的所述表面的溶解引起所述表面面积的至少一维尺寸的变化，同时所述暴露表面的表面积在所述芯体的至少50%的整个溶解时间内基本上保持恒定。

3、一种如权利要求2的装置，所述装置是轴向对称的。

4、一种如权利要求2或3的装置，其中所述缝隙是圆周配置的。

5、一种如权利要求2至4的任一个的装置，其中活性物质的芯体的暴露的表面形状基本上是圆柱形的或一个圆柱体的部分。

6、一种如权利要求1的装置，其中所述活性物质配置在一种不溶于所述流体的一种惰性赋形剂的基质中，所述装置是轴对称的，其带有的所述缝隙是圆周配置以使经所述缝隙暴露的芯体的释放表面形状基本上是圆柱形的或一个圆柱体的部分。从而允许在至少部分溶解时间内基本上恒定释放所述活性物质。

7、一种如权利要求6的装置，其中至少一个与所述覆盖层接触的芯体表面在至少25%的从缝隙至芯体的中心的距离内是凹的。

8、一种如权利要求6或7的装置，其中所述活性物质均匀配置在整个所述惰性基质中。

9、一种如权利要求1至8的任一个的装置，其中所述活性物质芯体的暴露表面是可从两或多个方向到达的。

10、一种如权利要求1至9的任一个的装置，其中所述的活性物质芯体形状是复曲面的。

11、一种如权利要求1至10的任一个装置，其中所述覆盖层材料包括聚乙交酯，聚（L-丙交酯），聚（DL-丙交酯），己内酯，聚酐，聚（原酸酯），聚（氨基酸），乙基纤维素，邻苯二甲酸乙酸纤维素，乙酸纤维素，丁酸乙酸纤维素，甲基丙烯酸共聚物，邻苯二甲酸乙酸羟丙基甲基纤维素，聚邻苯二甲酸乙酸乙烯酯、Eudragit        RS，Eudragit        RL，聚丙烯，聚乙烯或其混合物。

12、一种如权利要求11的装置，其中所述覆盖层材料包括乙酸纤维素、丁酸乙酸纤维素、邻苯二甲酸乙酸纤维素、甲基丙烯酸共聚物或其混合物。

13、一种如权利要求1至12的任一个装置，所述装置是片剂形的。

14、一种权利要求1至13的任一个装置，其中所述活性物质选自肌肉松驰药剂，抗帕金森药剂、镇痛药剂、消炎药剂、肌肉收缩药剂、激素药剂、避孕药、利尿剂，电解质、支气管扩张药剂，降压药剂、安眠药，类固醇、5-羟色胺兴奋剂或拮抗剂和H₂-拮抗剂。

15、一种如权利要求14的装置，其中所述活性物质是舒喘宁、柳胺心定、sumatriptan、ondansetron、2、3、4、5-四氢化-5-甲基-2-[（5-甲基-1H-咪唑-4-基）甲基]-1H-吡啶并[4，3b]吲哚-1-酮、（+）-1、2、3、9-四氢化-9-甲基-3-[（5-甲基-1H-咪唑-4-基）甲基]-4H-咔唑-4-酮、6-氟代2、3、4、5-四氢化-5-甲基-2-[（5-甲基-1H-咪唑-4-基）甲基）-1H-吡啶并[4，3-b]吲哚-1-酮，或它们的一种制药上可接受的盐或其溶剂化物。