[发明专利]维生素D3氟化的类似物、其制备方法和用途以及含有该类似物的药物组合物无效
申请号: | 93107215.8 | 申请日: | 1993-05-19 |
公开(公告)号: | CN1054601C | 公开(公告)日: | 2000-07-19 |
发明(设计)人: | E·G·巴吉奥里尼;M·R·乌斯科科维克;S·-J·修艾 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07C401/00 | 分类号: | C07C401/00;A61K31/59 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 杨九昌 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 维生素 d3 氟化 类似物 制备 方法 用途 以及 含有 药物 组合 | ||
1.一种化学式I的化合物其中R是氢、羟基或氟;X是H2;
2.根据权利要求1的化合物,其中该化合物是如下化合物
26,26,26,27,27,27-六氟-1α,25-二羟基-16-烯-23-炔-19-降胆钙化醇。
3.一种化学式III′的化合物
其中R′是氧,OH或OSi(CH3)3。
4.权利要求1或2的化合物在制备用于治疗疾病的药物中的应用,其特征在于所制备的药物是用于治疗皮肤超增生失调、用于治疗癌症或用于治疗皮脂腺疾病的药物。
5.根据权利要求4的应用,其特征在于所制备的药物是用于治疗牛皮癣的药物。
6.根据权利要求4的应用,其特征在于所制备的药物是用于治疗白血病的药物。
7.根据权利要求4的应用,其特征在于所制备的药物是用于治疗痤疮或皮脂溢性皮炎的药物。
8.一种制备权利要求1的化学式I的化合物的方法,该方法包括使式V的化合物,与正丁基锂和式VI的化合物反应其中R”是H、OH、F或OSi(CH3)2C(CH3)3基团,X是H2以及ph是苯基,该反应在溶剂中并在低温下进行,在除去甲硅烷基保护基之后得到式I化合物。
9.一种药物组合物,在该组合物中含有治疗有效量的权利要求1的式I的化合物,或含有治疗有效量的权利要求1的两种或多种式I的化合物的混合物,和一种药物上可接受的载体。
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