[发明专利]维生素D3氟化的类似物、其制备方法和用途以及含有该类似物的药物组合物无效

专利信息
申请号: 93107215.8 申请日: 1993-05-19
公开(公告)号: CN1054601C 公开(公告)日: 2000-07-19
发明(设计)人: E·G·巴吉奥里尼;M·R·乌斯科科维克;S·-J·修艾 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07C401/00 分类号: C07C401/00;A61K31/59
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 杨九昌
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 维生素 d3 氟化 类似物 制备 方法 用途 以及 含有 药物 组合
【权利要求书】:

1.一种化学式I的化合物其中R是氢、羟基或氟;X是H2

2.根据权利要求1的化合物,其中该化合物是如下化合物

26,26,26,27,27,27-六氟-1α,25-二羟基-16-烯-23-炔-19-降胆钙化醇。

3.一种化学式III′的化合物

其中R′是氧,OH或OSi(CH3)3

4.权利要求1或2的化合物在制备用于治疗疾病的药物中的应用,其特征在于所制备的药物是用于治疗皮肤超增生失调、用于治疗癌症或用于治疗皮脂腺疾病的药物。

5.根据权利要求4的应用,其特征在于所制备的药物是用于治疗牛皮癣的药物。

6.根据权利要求4的应用,其特征在于所制备的药物是用于治疗白血病的药物。

7.根据权利要求4的应用,其特征在于所制备的药物是用于治疗痤疮或皮脂溢性皮炎的药物。

8.一种制备权利要求1的化学式I的化合物的方法,该方法包括使式V的化合物,与正丁基锂和式VI的化合物反应其中R”是H、OH、F或OSi(CH3)2C(CH3)3基团,X是H2以及ph是苯基,该反应在溶剂中并在低温下进行,在除去甲硅烷基保护基之后得到式I化合物。

9.一种药物组合物,在该组合物中含有治疗有效量的权利要求1的式I的化合物,或含有治疗有效量的权利要求1的两种或多种式I的化合物的混合物,和一种药物上可接受的载体。

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