[发明专利]用于避孕的药物组合物和化合物及其用途无效

专利信息
申请号: 93107323.5 申请日: 1993-05-12
公开(公告)号: CN1059446C 公开(公告)日: 2000-12-13
发明(设计)人: K·赤瓦里兹;K·史密特-高尔维策;E·奥特欧;U·克拉;H·米奇纳 申请(专利权)人: 舍林股份公司
主分类号: C07J1/00 分类号: C07J1/00;A61K31/565;A61P5/24
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 李勇
地址: 联邦德*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 避孕 药物 组合 化合物 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种用于避孕的药物组合物,它每单位剂量包含0.25-50mg的竞争孕酮拮抗剂和可药用载体。

2.按权利要求1的药物组合物,其特征在于所述竞争孕酮拮抗剂为

11β-[(4-N,N-二甲氨基)-苯基]-17β-羟基-17α-丙炔基-4,9(10)-雌二烯-3-酮,

11β-[(4-N,N-二甲氨基)-苯基]-17β-羟基-18-甲基-17α-丙炔基-4,9(10)-雌二烯-3-酮,

11β-[(4-N,N-二甲氨基)-苯基]-17aβ-羟基-17aα-丙炔基-D-高-4,9(10),16-雌三烯-3-酮,

11β-对-甲氧苯基-17β-羟基-17α-乙炔基-4,9(10)-雌二烯-3-酮,或

11β-(4-乙酰苯基-17β-羟基-17α-(丙炔-1-基)-4,9(10)-雌二烯-3-酮。

3.按权利要求1的药物组合物,其特征在于所述竞争孕酮拮抗剂为

11β-(4-二甲氨苯基)-17α-羟基-17β-(3-羟丙基)-13α-甲基-4,9-孕甾二烯-3-酮,或

11β-(4-乙酰苯基)-17β-羟基-17α-(3-羟丙烯-1-基)-4,9(10)-雌二烯-3-酮。

4.按权利要求1的药物组合物,其特征在于所述竞争孕酮拮抗剂为

11β,19-[4-(氰苯基)-邻亚苯基]-17β-羟基-17α-(3-羟丙烯-1(Z)-基)-4-雄二烯-3-酮,或

11β,19-[4-(3-吡啶基)-邻亚苯基]-17β-羟基-17α-(3-羟丙烯-1(Z)-基)-4-雄二烯-3-酮。

5.按权利要求1的药物组合物,其特征在于,所述含有孕酮拮抗剂的单位剂量是用于口服的。

6.按权利要求1-5中任一项的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物用于给人类女性给药。

7.通式如下的化合物

其中R为或

8.一种权利要求7的化合物,它是11β,19-[4-(氰苯基)-邻亚苯基]-17β-羟基-17α-(3-羟丙烯-1(Z)-基)-4-雄烯-3-酮。

9.一种权利要求7的化合物,它是11β,19-[4-(3-吡啶基)-邻亚苯基]-17β-羟基-17α-(3-羟丙烯-1(Z)-基)-4-雄烯-3-酮。

10.权利要求1-6中任一项的药物组合物用于制备避孕药物的用途。

11.权利要求7-9中任一项的化合物用于制备避孕药物的用途。

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