[发明专利]7-新戊基黄嘌呤衍生物,它们的制备和包含有它们的药物组合物无效
申请号: | 93107615.3 | 申请日: | 1993-06-22 |
公开(公告)号: | CN1082546A | 公开(公告)日: | 1994-02-23 |
发明(设计)人: | 埃米利欧·托亚;格瑞斯诺·布那齐 | 申请(专利权)人: | 梅尔西药品生物化学研究公司 |
主分类号: | C07D473/02 | 分类号: | C07D473/02;A61K31/52 |
代理公司: | 柳沈知识产权律师事务所 | 代理人: | 巫肖南 |
地址: | 意大利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新戊基 黄嘌呤 衍生物 它们 制备 含有 药物 组合 | ||
1、式(Ⅰ)所代表的7-新戊基黄嘌呤衍生物,其代谢前体或式(Ⅰ)化合物的药用盐
其中,R1=H,直链或支链的C1-6烷基或取代的直链或支链C1-6烷基;苄基或取代苄基;R3和R8可以相同或不同,分别可以是H;直链或支链C1-6烷基或取代的直链或支链C1-6烷基;苄基或取代苄基;芳基或取代芳基,及其代谢前体化合物。
2、权利要求1的衍生物,其中C1-6烷基选自下组基团;甲基,乙基,丙基,丁基,异丁基,仲丁基,2-甲基丁基;芳基是苯基;并且取代基选自羟基,卤素,C1-C3烷氧基。
3、权利要求1的衍生物,选自下列化合物:
1-甲基-3-甲基-7-新戊基-黄嘌呤,
1-甲基-3-苄基-7-新戊基-黄嘌呤,
1-甲基-7-新戊基-黄嘌呤,
1-正丙基-3苯基-7-新戊基-黄嘌呤,
1-甲基-3-甲基-7-新戊基-8-甲基-黄嘌呤,
1-甲基-3-异丁基-7-新戊基-黄嘌呤,
3-(2-甲基)丁基-7-新戊基-8-正丙基-黄嘌呤,
3-甲基-7-新戊基-黄嘌呤,
3-正丙基-7-新戊基-黄嘌呤,
1-甲基-3-(2-甲基)丁基-7-新戊基-8-甲基-黄嘌呤,
1-甲基-3-苯基-7-新戊基-黄嘌呤,
1-正丙基-3-(2-甲基)丁基-7-新戊基-8-甲基-黄嘌呤
1-正丙基-3-甲基-7-新戊基-黄嘌呤,
1-新戊基-7-新戊基-黄嘌呤,
1-甲基-7-新戊基-8-甲基-黄嘌呤,
1-甲基-3-(3-羧基-丙酰氧)甲基-7-新戊基-黄嘌呤。
4、1-甲基-7-新戊基-黄嘌呤钠盐和钾盐。
5、药物组合物,包括权利要求3的产物作为活性组分与适当的赋形剂。
6、制备权利要求1的式(Ⅰ)化合物的方法:其中包括;式(Ⅱ)所示化合物的碱性盐,
(其中R1,R3,和R8与上文定义相同,但是R3=H除外)
在适当的溶剂中与新戊基卤反应。
7、制备式(Ⅰ)化合物(R3=H)的方法,包括对应的N3-苄基衍生物的催化脱苄。
8、制备式(Ⅰ)化合物(R3=H)的方法,包括:在适当的溶剂中用无水路易斯酸处理对应的N3-苄基衍生物。
9、制备在R1或R3位含有烷基或苄基的式(Ⅰ)化合物的方法,包括:用氢氧化物或氢化物盐化对应的未取代衍生物,然后在适当的溶剂中使所得化合物与烷基卤或苄基卤反应。
10、制备式(Ⅰ)化合物的方法,包括:式(Ⅱ)所示黄嘌呤(此处R3不是H)与新戊基卤在相转移催化剂存在下反应。
11、治疗支气管疾病的方法,包括给患者服用有效剂量的权利要求1中所述化合物。
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