[发明专利]抗肿瘤剂4-氧杂-1-氮杂双环[3，2，O]庚烷-7-酮衍生物

权利要求书

1、一种抗肿瘤组合物，含有有效剂量的结构式(Ⅰ)所示的4-氧杂-1-氮杂双环[3，2，0]庚烷-7-酮衍生物或其适于药用的盐和适于药用载体。

其中R是：

-OCOR₁，这里的R₁是氢原子、C_1-9烷基，该烷基可以是被选自卤原子、羟基、羧基或(3RS，5SR)-(4-氧杂-1-氮杂双环[3，2，0]庚烷-7-酮-3-基)甲氧羰基的一个或者两个取代基取代的、C_2-17烯基，该烯基可以是被羧基或(3RS，5SR)-(4-氧杂-1-氮杂双环[3，2，0]庚烷-7-酮-3-基)甲氧羰基取代的、C_2-4炔基、C_2-6环烷基，该环烷基可以是被羧基取代的、或苯基，该苯基可以具有选自含有氰基、卤原子、羧基、C_1-8烷氧基的基团组的1，2或3个取代基，其中的烷氧基可以是被羧基、C_1-9烷基、氨基或羟基取代的；

-OR₂，此处R₂为氢原子或苄基，该苄基可以是被1个或2个C_1-8的烷氧基取代的；

-S(O)_nR₃，此处R₃为苯基或苄基，该苯基或苄基可以是被C_1-6的烷基取代的，n为0，1或2；

或-CH₂OH。

2、如权利要求1所述的抗肿瘤组合物，其中R是-OCOR₁，R₁选自氢原子、甲基、丙基、1-甲基乙基、2-甲基丙基、戊基、1-甲基丁基、3-甲基丁基、己基、庚基、氯甲基、2-羧乙基、1-羟基-2-[（3RS，5SR）-（4-氧杂-1-氮杂双环[3，2，0]庚烷-7-酮-3-）甲酯基]-乙基、1，2-二羟基-2-[（3RS，5SR）-（4-氧杂-1-氮杂双环[3，2，0]庚烷-7-酮-3-甲酯基]乙基、1，3-戊二烯基、8，11，14-十五三烯基、2-羧乙烯基、2-[（3RS，5SR）-（4-氧杂-1-氮杂双环[3，2，0]庚烷-7-酮-3）甲酯基]乙烯基、乙炔基、3-丁炔基、苯基、2，4，6-三甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-羟基苯基、3，4-二羟基苯基、2-羧基苯基、4-（羧甲氧基）苯基、4-氟苯基、2，4，5-三氟苯基、4-氰基苯基、4-氨基苯基、4-羟基-3，5-二甲氧基苯基或2-羧基环己基。

3、如权利要求1所述的抗肿瘤组合物，其中R是OR₂，R2选自氢、4-甲氧基苄基或3，4-二甲氧基苄基。

4、如权利要求1所述的抗肿瘤组合物，其中R是S（O）nR₃，R3是苯基或苄基，该苯基或苄基可以是被C_1-3烷基取代的苄基，n为0，1或2。

5、一种治疗哺乳动物肿瘤的方法，该方法包括对荷瘤哺乳动物给予有效剂量的式（Ⅰ）所示衍生物。

6、式（Ⅰ）所示的衍生物在制备用于治疗肿瘤的药物组合物上的用途。