[发明专利]表面改良的抗癌纳颗粒无效

专利信息
申请号: 93108050.9 申请日: 1993-07-01
公开(公告)号: CN1063630C 公开(公告)日: 2001-03-28
发明(设计)人: P·P·萨波达;E·利弗西治;G·G·利弗西治 申请(专利权)人: 南诺系统公司
主分类号: A61K9/18 分类号: A61K9/18;A61K47/30;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 谭明胜,罗才希
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 表面 改良 抗癌 颗粒
【权利要求书】:

1.一种用于抗癌的组合物,该组合物包含相对于大尺寸的颗粒而言具有改善的疗效和降低的毒性的稳定的纳颗粒和常规的溶液制剂,其中所述的纳颗粒基本上由下列成分组成:  (a)一种结晶抗癌剂,和  (b)0.1-90%(重量)的吸附在抗癌剂的表面上的非交联的表面改良剂,  其中  (i)所述的颗粒的平均粒径小于400nm;和  (ii)所述的抗癌剂选自:氮芥、苯丁酸氮芥、尿嘧啶氮芥、甘露醇氮芥、氧氮芥、环磷酰胺、异环磷酰胺、三磷酸酰胺、三亚胺嗪、噻替哌、三亚胺醌、丝裂霉素、白消安、卡氮芥、罗氮芥、赛氮芥、链脲霉素、二溴甘露醇、氮烯唑胺、甲基苄胼类、氟尿嘧啶、氟尿核苷、喃氟啶、阿糖胞苷、碘苷、氟胞嘧啶、巯基嘌呤、硫唑嘌呤、硫咪嘌呤、阿糖腺苷、戊咪二氮、嘌呤毒素、长春碱、长春新碱、鬼臼噻吩甙、阿霉素、正定霉素、多迪诺霉素、光辉霉素、博来霉素、丝裂霉素、L-天冬酰胺酶、α-干扰素、紫杉酚、视黄酸、强的松、己酸17-羟孕酮、62-甲-17-羟孕酮乙酸酯、甲地羟孕酮乙酸酯、己烯雌酚、睾丸酮丙酸酯、氟羟甲基睾酮、氟硝西酰胺、亮丙瑞林、1,2,4-苯并三嗪-3-胺1,4-二氧化物、1,2,4-苯并三嗪-7-胺1,4-二氧化物、顺氯氨铂、碳铂、羟基脲、邻对滴滴滴、氨鲁米特、环胞霉素、硫咪嘌呤、柳氮磺胺吡啶、甲氧呋豆素、酞咪哌啶酮。

2.按照权利要求1的组合物,其中所述的纳颗粒的有效平均粒径小于300nm。

3.按照权利要求2的组合物,其中所述的纳颗粒的有效平均粒径小于240nm。

4.按照权利要求3的组合物,其中所述的纳颗粒的有效平均粒径小于130nm。

5.按照前面权利要求中任何一项的组合物,其中所述表面改良剂选自:聚乙烯醇、通过将环氧乙烷和环氧丙烷按顺序加到乙二胺中而衍生出的四功能嵌段共聚物、阿拉伯胶、环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共聚物、聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯、和脂肪酸的脱水山梨醇酯。

6.按照前面权利要求中任何一项的组合物,其中所述的抗癌剂是紫杉酚。

7.按照权利要求1-5中任何一项的组合物,其中所述的抗癌剂是1,2,4-苯并三嗪-3-胺1,4-二氧化物、1,2,4-苯并三嗪-7-胺1,4-二氧化物或视黄酸。

8.按照权利要求1-4中任何一项的组合物,其中所述的抗癌剂是1,2,4-苯并三嗪-3-胺1,4-二氧化物,而表面改良剂是聚乙烯吡咯烷酮。

9.按照权利要求1-4中任何一项的组合物,其中所述的抗癌剂是1,2,4-苯并三嗪-7-胺1,4-二氧化物,而所述的表面改良剂是阿拉伯胶。

10.按照权利要求1-4中任何一项的组合物,其中所述的抗癌剂是1,2,4-苯并三嗪-7-胺1,4-二氧化物,而所述的表面改良剂是聚乙烯吡咯烷酮。

11.按照权利要求1-4中任何一项的组合物,其中所述的抗癌剂是1,2,4-苯并三嗪-7-胺1,4-二氧化物,而所述的表面改良剂是通过将环氧乙烷和环氧丙烷按顺序加到乙二胺中而衍生出的四功能嵌段共聚物。

12.按照权利要求1-4中任何一项的组合物,其中所述的抗癌剂是视黄酸,而所述的表面改良剂是四丁酚醛。

13.按照前面权利要求中任何一项的组合物,其中所述的组合物是可注射的。

14.按照前面权利要求中任何一项的组合物以及用于其中的药物载体。

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