[发明专利]新的含无环脒基团的二膦酸衍生物及基制备方法以及含该物的药用组合物

权利要求书

1.通式(I)化合物及其药学上可接受的盐，所述通式(I)化合物的结构如下：式中R¹是氢原子，具不超过9个碳原子的直链或支链、饱和或不饱和且可被苯基取代的烷基基团，或者是可被C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基或囱素取代的苯基基团；R²是氢原子或C₁-C₃烷基基团，其中这两个R²基团可以是相同的或不同的；R是氢原子或者是具不超过4个碳原子的直链或支链烷基基团；X是具不超过6个碳原子的亚烷基链，该亚烷基链可被C₁-C₃烷基基团取代一次或一次以上并且可被氧所中断，利用该亚烷基链的1个或2个碳原子可以形成环戊基或环己基环的一部分以及Y是氢原子，羟基基团或者是可被具不超过6个碳原子的烷基基团取代的氨基基团。

2.根据权利要求1的化合物，它是1-羟基-3-(1-亚氨基乙基)-氨基丙烷-1，1-二膦酸。

3.制备权利要求1的通式(I)化合物及其药学上可接受的盐的方法，其特征在于：将通式(II)羧酸与亚磷酸或磷酸和卤化磷或磷酰卤的混合物反应或者也可以在水存在下只与卤化磷反应且随后将其水解成游离的二膦酸；或者必要时将独立的通式(I)化合物转化成酯或其药学上可接受的盐；所述通式(I)化合物的结构如下：式中R¹是氢原子，具不超过9个碳原子的直链或支链、饱和或不饱和且可被苯基取代的烷基基团，或者是可被C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基或卤素取代的苯基基团；R²是氢原子或C₁-C₃烷基基团，其中这两个R²基团可以是相同的或不同的；R是氢原子或者是具不超过4个碳原子的直链或支链烷基基团；X是具不超过6个碳原子的亚烷基链，该亚烷基链可被C₁-C₃烷基基团取代一次或一次以上并且可被氧所中断，利用该亚烷基链的1个或2个碳原子可以形成环戊基或环己基环的一部分以及Y是氢原子，羟基基团或者是可被具不超过6个碳原子的烷基基团取代的氨基基团；所述通式(II)羧酸的结构如下：式中R¹、R²和X的定义同上。

4.根据权利要求3的方法，其中制备的是1-羟基-3-(1-亚氨基乙基)氨基丙烷-1，1-二膦酸。

5.含有至少一种权利要求1或2的通式(I)化合物以及常规载体和辅助物质的药用组合物。

6.权利要求1或2的化合物在制备用于治疗钙代谢紊乱方面的药物中的应用。