[发明专利]氟化17β-取代的4-氮杂-5α-雄甾烷-3-酮衍生物无效

专利信息
申请号: 93109305.8 申请日: 1993-07-29
公开(公告)号: CN1041096C 公开(公告)日: 1998-12-09
发明(设计)人: A·潘泽里;M·内茜;E·迪·萨尔 申请(专利权)人: 法米塔利亚·卡洛·埃巴有限责任公司
主分类号: C07J73/00 分类号: C07J73/00;A61K31/58
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 全菁
地址: 意大*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 氟化 17 取代 氮杂 雄甾烷 衍生物
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物

式中:

符号代表一个单键或一个双键;

B是一个键;

R是一个氢原子或一个C1-C4烷基;

R1是一个氢原子;

R2是一个氢原子,一个C1-C6烷基,其中一个或多个氢原子任选地被一个或多个氟原子取代;

R3是一个氢原子,一个C1-C4烷基,其中一个或多个氢原子任选地被一个或多个氟原子取代;另外,R2或R3中的任一个可以是一个苯基或一个C7-C10芳烷基,它们或是未取代的或是被一个或多个从下列基团中挑选的取代基作环上取代:卤素,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,羟基或三氟甲基;

R4是一个氢原子,一个氟原子,或当Y为双键时此基团不存在;

R5是一个氢原子,一个氟原子,或一个C1-C6烷基,其中一个或多个氢原子任选地被一个或多个氟原子取代;

以及其中:

当(Y)是一个单键时,A是氢,氟或基团,其中R6,R7和R8各自独立地是氢,氟或一个C1-C6烷基,其中一个或多个氢原子被一个或多个氟原子取代;

当(Y)是一个双键时,A是基团,其中R6

和R7各自独立地是氢,或一个C1-C6烷基,只要R2,R3,R4,R5或A中至少一个含有至少一个氟原子。

2.按照权利要求1的一种式(I)的化合物,

式中:

符号代表一个单键或一个双键;

B是一个键;

R是氢或甲基;

R1是氢;

R2是氢,甲基,异丙基,异丁基,仲丁基,叔丁基,三氟甲基,3,3,3-三氟甲基,4,4,4-三氟丁基,2-三氟甲基丙-1-基,1-三氟甲基乙-1-基,氟甲基,苯基;

R3是氢或甲基;

R4是氢;

R5是甲基,三氟甲基,正丁基;

(Y)是一个单键;

A是基团,其中R6是氢或氟而R7和R8二者都是氢或氟原子,只要至少一个R2,R5或A含有至少一个氟原子。

3.按照权利要求1的一种式(I)的化合物,

式中:符号代表一个单键或一个双键;

B是一个键;

R是氢或甲基;

R1是氢;

R2是氢,甲基,异丙基,异丁基,仲丁基,叔丁基,三氟甲基,3,3,3-三氟丙基,4,4,4-三氟丁基,2-三氟甲基丙-1-基,1-三氟甲基-乙-1-基,氟甲基

R3是氢;

R4不存在;

R5是甲基,三氟甲基,正丁基,

(Y)是一个双键;

A是,其中R7和R8都是氢原子,只要基团

R2或R5中至少一个含有至少一个氟原子。

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