[发明专利]绞股蓝总皂甙及多糖制剂和制备方法

说明书

本发明涉及绞股蓝制品，尤其是一种可制成多种剂型的医用和保健用绞股蓝制品及制备方法。

绞股蓝主要有效成分之一为绞股蓝总皂甙，属玛烷型皂甙，有80余种，可视为人参二醇和人参三醇的异构体。绞股蓝有“南方人参”之称，其总皂甙含量是人参总皂甙的四倍，具有降血脂，降血压，抗疲劳，抗衰老，促生长，防癌抗癌等功效。

绞股蓝主要有效成分之二是绞股蓝多糖，它具有SOD类似的活性，可清除超氧阴离子（O^-₂）和羟自由基（OH），据最近有关研究证实，多糖具有抗肿瘤作用、免疫促进作用、抗氧化作用、防治肝病作用。

对于绞股蓝总皂甙的制备方法，现有技术一般采用溶剂法、树脂吸附法、活性炭法等方法来提取绞股蓝总皂甙。这些方法制取的都只是总皂甙的混合物或粗总皂甙，没提及高纯度总皂甙及绞股蓝多糖的制备方法，其多糖的生物活性作用也无任何报道，目前，提取绞股蓝总皂甙和生产绞股蓝保健品后的大量绞股蓝多糖的宝贵资源均被当作绞股蓝“废渣”被扔弃。而且所提取的粗总皂甙含鞣质和蛋白质杂质高，纯度低，远远不能达到制作针剂等的纯度要求。

本发明的目的在于充分开发和利用我国丰富的绞股蓝资源，提供一种具有医疗和保健作用的绞股蓝总皂甙和多糖尤其是高纯度的总皂甙和多糖制剂及其制备方法。

本发明的目的是通过以下措施来达到的。

一种绞股蓝总皂甙及多糖制剂，所含绞股蓝总皂甙为黄白色或黄色，易溶于水和乙醇，所含绞股蓝多糖不溶于浓度高于30%的乙醇，但易溶于水，用莫里胥试验或蒽酮试验呈强阳性。

本发明所述制剂为含绞股蓝总皂甙或多糖的针剂、冲剂、片剂、口服液、胶囊剂、膏剂、丸剂和饮料等。

总皂甙及多糖制剂中，有效成分总皂甙或多糖的最佳含量为：针剂0.1-1mg/ml，口服液0.1-10mg/ml，片剂或胶囊剂10-50mg/片或粒，冲剂10-100mg/g。

本发明一种绞股蓝总皂甙及多糖的制备方法，以绞股蓝为原料，依次经前处理、提取原料中有效成分总皂甙及多糖、过滤、滤液浓缩制得浓缩液、从浓缩液中同时分离出绞股蓝总皂甙及绞股蓝多糖或再分别对分离出的绞股蓝总皂甙和绞股蓝多糖进行纯化，最后按本技术领域制备针剂、口服液、冲剂、片剂、胶囊剂、膏剂、丸剂和饮料通常采用的方法将总皂甙或多糖制成上述各剂型。

本发明可以采用水醇法或树脂吸附法制得绞股蓝浓缩液，进而分离出绞股蓝总皂甙和绞股蓝多糖。采用水醇法时，在绞股蓝浓缩液中加乙醇醇沉，上清液脱除乙醇即得总皂甙，下层沉淀物为多糖;采用树脂吸附法时，绞股蓝经提取有效成分后，清液通过树脂吸附，用水或浓度不超过15%的低浓度乙醇淋洗，洗出液脱除水和醇后得到多糖，后用浓度为30-95%的乙醇洗脱，洗脱液脱除乙醇即得总皂甙。因由此制得的总皂甙和多糖含杂质蛋白质和鞣质较多，为粗总皂甙和粗多糖，可直接将它们制成冲剂、口服液、片剂、胶囊剂、膏剂、丸剂和饮料。

如果将上述总皂甙制成溶液，除去杂质，不断搅拌下加入浓度为1-5%的明胶水溶液至不再产生鞣质蛋白沉淀为止，除去沉淀物，清液浓缩后加乙醇使含乙醇量达65-85%使总皂甙中的蛋白质沉淀，过滤，除去沉淀，滤液除乙醇至无醇味制得高纯度总皂甙，再将高纯总皂甙制成针剂、口服液、冲剂、胶囊剂、片剂、膏剂、丸剂和饮料。

明胶中的蛋白质与总皂甙或多糖中所含鞣质可以生成鞣质蛋白沉淀而将鞣质除去。明胶以1-5%的浓度为宜，低于1%，除鞣质效果不明显，高于5%，明胶溶液本身的白色又将影响对所生成鞣质蛋白沉淀的观察。加明胶除鞣质前，可用酸将总皂甙水溶液PH值调至3-7，在PH3-7条件下，沉淀效果较好。蛋白质不溶于高浓度乙醇中，因而加65-85%浓度的乙醇，可使总皂甙或多糖中的蛋白质沉淀完全。

本发明还可将从绞股蓝浓缩液中分离出的多糖制成溶液，除去溶液中杂质，在搅拌条件下加入浓度为1-10%的鞣质溶液至溶液不产生混浊为止，除去沉淀物，浓缩溶液，再加入浓度大于65%的乙醇溶液，多糖沉淀，滤取多糖沉淀物，并用浓度大于65%的乙醇抽洗多糖沉淀除去鞣质，收集多糖沉淀物即得高纯度多糖：再将高纯度多糖制成口服液、冲剂、胶囊剂、片剂、膏剂、丸剂和饮料。