[发明专利]骨再生生长因子的靶向性释放

权利要求书

1、下式化合物

GF-[(CL)z-L-AP]_q(Ⅰ)

其中：

GF是组织生长促进因子或其组合物；

CL是共价键合到GF的酸可裂解连接基团；

z是0、1或2；

q是1至天然GF中存在的氨基的总数；

L是连接部分；

AP是聚氨基亚甲基膦酸配合基。

2、权利要求1的化合物，其中GF是血小板产生的生长因子、类胰岛素生长因子、成纤维细胞生长因子、表皮生长因子、转化生长因子、神经生长因子或软骨/骨诱发因子或其结合。

3、权利要求2的化合物，其中GF是血小板产生的生长因子、类胰岛素生长因子、成纤维细胞生长因子、转化生长因子或软骨/骨诱发因子或其结合。

4、权利要求2的化合物，其中GF是血小板产生的生长因子与类胰岛素生长因子Ⅰ的结合或者血小板产生的生长因子与类胰岛素生长因子Ⅱ的结合。

5、权利要求1的化合物，其中AP是配体，该配体是直链或支链部分、环部分、聚合物或芳基部分，所述配体含至少两个氮原子。

6、权利要求5的化合物，其中聚合物是稠密的星状聚合物。

7、权利要求6的化合物，其中稠密的星体聚合物是树枝聚物（dendrimer）或树状dendron。

8、权利要求5的化合物，其中配体含有三个或更多的氮原子。

9、权利要求5的化合物，其中AP如下式：

其中：

每个R¹独立地为氢、C₁-C₄烷基、苯基、羟基C₁-C₄烷基、-CH₂COOH、-CH₂PO₃H₂或者是L部分;

条件是只有一个R¹可以是L部分并且必需存在一个L部分，而且至少占总数一半的R¹是-CH₂PO₃H₂;

每个R²和R³独立地为氢或C₁-C₄烷基或L部分;

条件是在Ⅱ中只存在一个L部分;

n是2、3、或4;

n′是2、3或4;并且

m是0-10。

10、权利要求5的化合物，其中AP如下式：

其中R¹、R²、R³、n和m如权利要求中所定义。

11、权利要求5的化合物，其中AP是直链或支链部分。

12、权利要求11的化合物，其中直链或支链部分是

（N-丙基羟基）乙二胺-N，N′，N′-三亚甲基膦酸;

[N-（4-氨基苯基）乙基]乙二胺-N，N′，N′-三亚甲基膦酸;

1-（羟基）乙二胺-N，N，N′，M-四亚甲基膦酸;

[1-（4-氨基苄基）]乙二胺-N，N，N′，N′-四亚甲基膦酸;

N-（4-氨基苯基）-N，N-二[丙基（亚氨基-亚甲基膦酸）];

N-[（4-氨基苯基）乙基]-N，N-二[乙基（亚氨基二亚甲基膦酸）];或

N-[1-（4-氨基苄基）-N，N-乙二胺-N′，N″-乙二胺-N，N，N′，N″-五亚甲基膦酸。

13、权利要求5的化合物，其中AP是环部分。