[发明专利]一种治疗原发性肾小球疾病及乳糜尿的药物及其制备方法

说明书

本发明属于中药研制领域，涉及一种治疗原发性肾小球疾病及乳糜尿的药物，同时涉及制备该药物的中间体黄蜀葵花总素的提取方法及黄蜀葵花总素制剂即治疗原发性肾小球疾病及乳糜尿的药物的制备方法。

目前肾小球肾炎的治疗药物适应范围局限，毒副反应大。例如皮质激素主要适用于肾病综合症I型，且副作用大；雷公藤制剂常因其肝脏毒性而被迫中断治疗，使病情反复。

本发明的目的在于利用黄蜀葵花研制一种新的中药制剂，将其作为治疗原发性肾小球疾病及乳糜尿的药物。

锦葵科秋葵属植物黄蜀葵Abelmoschus manihoi(L.)Medic.的花，在《嘉祜本草》、《本草纲目》等历代本草书藉中有所记载，文献报告其功用为：通淋、消肿、解毒，主治淋病、痈疽肿毒、汤火烫伤等。

由于黄蜀葵花的加工、贮藏技术不过关，且又极易变质，所以国内一直没有商品化生产，从未正式作为中药材在临床应用，更无其药品的研究，对其药效作用认识很局限。

本发明的另一目的是提供一种制备上述治疗原发性肾小球疾病及乳糜尿的药物的中间体—黄蜀葵花总素的提取方法，以及黄蜀葵花总素制剂的制备方法。

本发明的目的是以下述方式实现的：有先提取中间体，即黄蜀葵花总素，用已知的方法将黄蜀葵花用乙醇回流，取其滤液，减压回收乙醇，获取黄蜀葵花清膏，其关键是还含有去沉淀工艺过程，将黄蜀葵花清膏静置冷却至室温，去除表面不溶物，或加3-5倍量水，冷藏，过滤，即得黄蜀葵花总素。上述去沉淀工艺过程与现有技术提供的沸水溶解过滤的方法相比，具有省时节能的效果，并且操作简单，也无需特殊的设备。

黄蜀葵花主要有效成分之一是黄酮类化合物，经测定可知，黄酮类化合物主要存在于黄蜀葵花的花冠(带雄蕊、花柱)之中，而在黄蜀葵花的子房、萼片、苞片及花柄中几乎不含黄酮类成分。据此，在上述制备黄蜀葵花总素的工艺过程中最好能再增加对黄蜀葵花进行前处理的工艺过程，即只选取黄蜀葵花的花冠(带雄蕊、花柱)部分，用其作为生产黄蜀葵花总素的原料。

下面通过具体实施例对黄蜀葵花总素的提取方法作进一步详述。

[实施例1]

①前处理：选取黄蜀葵花的花冠(带雄蕊、花柱)，将其制成粉末；

②热回流：取上述工艺过程获得的黄蜀葵花粉末100公斤，加70％乙醇1200公斤，于多功能提取罐中热回流2小时，趁热过滤，再加70％乙醇800公斤，热回流1小时，过滤，弃去药渣；

③回收乙醇：将由工艺过程②获得的滤液在减压浓缩罐中回收乙醇，浓缩至33000ml；

④去沉淀：将由工艺过程③获得的浓缩液静置12小时，去除凝结在表面的油脂类不溶性物质，即得黄蜀葵花总素，黄蜀葵花总素干燥后得率24％。

[实施例2]

①前处理：与实施例1的工艺过程①相同；

②热回流：取由工艺过程①获得的黄蜀葵花粉末10公斤，加70％的乙醇180公斤，于减压浓缩罐中热回流1.5小时，趁热过滤，弃去药渣；

③回收乙醇：将由工艺过程②获得的滤液继续在减压浓缩罐中回收乙醇，并浓缩至3800ml；

④去沉淀：在由工艺过程③所得的浓缩液中加水至10000ml，冷藏，过滤，弃去残渣，即得黄蜀葵花总素，黄蜀葵花总素干燥后得率22％。

[实施例3]

①前处理：与实施例1的工艺过程①相同；

②热回流：取由工艺过程①获得的黄蜀葵花粉末100公斤，加95％的乙醇1200公斤，于多功能提取罐中热回流2小时，趁热过滤，再加95％乙醇800公斤，热回流1小时，过滤，弃去药渣；

③回收乙醇：与实施例1的第③步工艺过程相同；

④去沉淀：与实施例1的第④步工艺过程相同，只是其黄蜀葵花总素的得率为21％。

[实施例4]

①前处理：与实施例1的工艺过程①相同；

②热回流：取由工艺过程①获得的黄蜀葵花粉末10公斤，加95％的乙醇180公斤，于减压浓缩罐中热回流1.5小时，趁热过滤，弃去药渣；

③回收乙醇：与实施例2的工艺过程③相同；

④去沉淀：与实施例2的工艺过程④相同，只是其黄蜀葵花总素的得率为20％。

利用上述方式得到的黄蜀葵花总素的理化性质如下：

1、总黄酮含量按《中国药典》1990年版第315页[含量测定]方法测定，本品干燥后含总黄酮以芦丁(C₂₇H₃₀O₁₆)计算大于8％。