[发明专利]4位取代青蒿素类似物

权利要求书

1.一类4位取代青蒿素类似物，其特征是化学式为

式中R＝H，烷基C₂-C₂₀，-CH₂Ph。

2.如权利要求1所述的4位取代青蒿素类似物的合成方法，其特征是由青蒿素酸性降介得的双酮出发，通过下列反应步骤制得：

(1)由青蒿素酸性降解得的双酮用氢氧化钡进行缩合环化，

(2)用CH₂N₂甲酯化，再与对甲苯磺酰肼缩合生成腙，

(3)用(PhCO₂)₂BH还原，

(4)用LiAlH₄还原，

(5)臭氧化，再用对甲苯磺酸催化脱水得环烯醚，

(6)与格氏试剂R₁MgBr(R₁＝烷基C₂-C₂₀，-CH₂Ph)反应，并经Swern氧化，

(7)加入光敏剂，通氧，在-78℃以钠光灯为光源进行氧化，得产物4位取代青蒿素类似物(R烷基C₂-C₂₀，CH₂Ph)，有α构型和β构型，上述第5步反应后，也可直接进行第7步反应得产物4位取代青蒿素类似物(R＝H)，有α构型和β构型，