[发明专利]七位上含有取代的氧亚氨基的新型头孢菌素、它们的制备方法和中间体及作为药物的用途无效
申请号: | 93112861.7 | 申请日: | 1993-12-11 |
公开(公告)号: | CN1096298A | 公开(公告)日: | 1994-12-14 |
发明(设计)人: | J·阿斯佐迪;C·迪尼;P·福沃 | 申请(专利权)人: | 鲁索-艾克勒夫公司 |
主分类号: | C07D501/56 | 分类号: | C07D501/56;C07D519/00;A61K31/545 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 罗宏,王景朝 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 七位上 含有 取代 氨基 新型 头孢菌素 它们 制备 方法 中间体 作为 药物 用途 | ||
1、通式(Ⅰ)的产品:
顺式同分异构体,以(R)或(S)的形式、或以(R,S)混合物的形式、以内盐或与有机酸或无机酸盐的形式存在。
式中R1代表式(K)的基团:
其中R11代表一个含1-4个碳原子的烷基、氰基、羧基或烷氧基-羰基基团,其中烷基含1-4个碳原子。
或者R1代表式(L)的基团:
A和A′相同或是不同,代表氢原子,与碱金属、碱土金属、镁、铵或有机氨基碱同当量,或者CO2A/CO2A′中只是一个或者两个都代表CO-2,
波浪线表示CH2R2基团可在E位置,也可在Z位置,R2代表在季铵盐形式中的一种下列基团:
其中X代表CH2、NH、O或S;
Q、J、Y、T、U、V、W和Z是相同的或不同的,它们各自代表CH或N,可以理解,这些环基每个都含1-5个杂原子,这些杂原子中至少有一个是氮原子,这些环基被一个或多个R基或R′基取代。R和R′是相同的或不同的,代表氢原子、卤素原子、含1-4个碳原子的烷基、含1-4个碳原子的烷氧基、卤素原子、氰基、CO2-Q1,CO-NQ1(Q2),NQ1(Q2),SO2-NQ1(Q2),CS-NH2,NH-CO-Q1,
CH=N-OH,CH=N-O-Q1,CH2-CN,CH2-S-Q1
基团,其中Q1和Q2相同或不同,代表氢原子、或含1-4个碳原子的烷基。P1、P2和P3相同或不同,代表含1-4个碳原子的烷基,它们任意被以上述R或R′定义中的基团取代,虚线表示P1和P2可以与相连的氮原子任意形成五元或六元的杂环。
2、按权利要求1的式(Ⅰ)产品,其中R2代表下列基团中的一个
或者也可以是下列基团中的一个,
3、按权利要求1或2的通式(Ⅰ)的产品,其中R2代表喹啉鎓、异喹啉鎓、4-甲硫基吡啶鎓、噻吩并[2,3-b]吡啶鎓、咪唑并(1,2-a)吡啶鎓基团或6,7-二氢-5H-吡啶鎓基团。
4、按权利要求1、2或3中任意一项的通式(Ⅰ)的产品,其中R1代表式(K)的基团,其中R1代表氰基、羟基或烷氧羰基基团。
5、[6R-[3-(E)6α,7β-(Z)]1-[3-[7-[[(2-氨基4-噻唑基)[[羧基5-氰基3,4-二羟基2-噻吩基)甲氧基]亚氨基]乙酰基]氨基]2-羧基8-氧代5-硫代1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]2-丙烯基]喹啉鎓的内盐。
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