[发明专利]缓激肽拮抗剂

权利要求书

1、下式的异质二聚物：

其中BKA_n为缓激肽拮抗剂肽；Y为一不同于BKA_n的药效基团；X是化学连结BKA_n和Y组份的连结片段。

2、根据权利要求1的异质二聚物，其中Y为具有对抗炎症过程的非激肽部分的活性的非肽药效基团。

3、根据权利要求1的异质二聚物，其中Y为具有对抗炎症过程的非激肽部分的活性的肽类药效基团。

4、根据权利要求1的异质二聚物，其中Y为μ-阿片受体激动剂。

5、根据权利要求1的异质二聚物，其中Y为嗜中性弹性蛋白酶抑制剂。

6、根据权利要求1的异质二聚物，其中Y为环氧酶抑制剂。

7、根据权利要求1的异质二聚物，其中Y为NK₁受体拮抗剂或NK₂受体拮抗剂。

8、根据权利要求1的异质二聚物，其中X是可水解的。

9、根据权利要求1的异质二聚物，其中X是不可水解的。

10、根据权利要求1的异质二聚物，其中X由掺在BKA_n中的氨基酸或氨基酸类似物组成。

11、根据权利要求1的异质二聚物，其中X由基于马来酰亚胺/琥珀酰亚胺的连结基团组成。

12、根据权利要求1的异质二聚物，其中X由双琥珀酰亚胺基烷组成。

13、根据权利要求1的异质二聚物，其中X由BKA_n肽巯基的S原子组成。

14、根据权利要求1的异质二聚物，其中Y选自14-羟基二氢可待因酮或14-羟基双氢吗啡酮。

15、根据权利要求1的异质二聚物，其中Y为消炎痛。

16、根据权利要求1的异质二聚物，其中Y为嗜中性弹性蛋白酶抑制剂而X包括通过BKA_n链上巯基的硫原子连结在BKA_n上的琥珀酰亚胺基团。

17、根据权利要求16的异质二聚物，其中嗜中性弹性蛋白酶抑制剂为4-叔丁基苯基异丁酸4-（3′-羧基-丙基磺酰基）苯基酯。

18、包含为了连结到BKA_n肽上而加入的连结基团的药效基团。

19、根据权利要求18的药效基团，其中连结基团由胺、羧酸、羟基、巯基或马来酰亚胺基团或能够整合到肽中的氨基酸组成。

20、包含为连结非肽药效基团而加入的连结基团的BKA_n肽。

21、根据权利要求20的BKA_n肽，其中连结基团由巯基、马来酰亚胺基团或以羟基为末端的烷烃链、胺或羧酸基团组成。

22、根据权利要求18的药效基团，它为μ-阿片受体激动剂。

23、根据权利要求18的药效基团，它为嗜中性弹性蛋白酶抑制剂。

24、根据权利要求18的药效基团，它为环氧酶抑制剂。

25、根据权利要求18的药效基团，它为NK₁受体拮抗剂或NK₂受体拮抗剂。

26、根据权利要求1的异质二聚物，其中BKA_n为DR-R-P-J-G-F-C-DF-L-R或DR-R-P-J-G-Thi-G-DTic-Oic-R。

27、根据权利要求26的异质二聚物，其中另一药效基团为μ-阿片受体激动剂。

28、根据权利要求26的异质二聚物，其中另一药效基团为嗜中性弹性蛋白酶抑制剂。

29、根据权利要求26的异质二聚物，其中另一药效基团为环氧酶抑制剂。