[发明专利]制备4-氯-2-噻吩甲酸的中间体及其制备方法无效
| 申请号： | 93114714.X | 申请日： | 1993-11-22 |
| 公开（公告）号： | CN1036001C | 公开（公告）日： | 1997-10-01 |
| 发明（设计）人： | L·E·贝吉斯;G·R·舒尔特 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/38 | 分类号： | C07D333/38;C07F7/08 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 谭明胜,马崇德 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 噻吩 甲酸 中间体 及其 方法 | ||
【权利要求书】：
1.下式Iva的化合物其中每个R基独立地选自C1-C6烷基、苄基和苯基。
2.制备权利要求1式IVa化合物的方法，它包括下列步骤：
(1)在温度低于-50℃的条件下，用碱处理3-氯噻吩，随后用式R3SiX的甲硅烷基化合物处理，其中X是离去基，每个R基独立地选自C1-C6烷基、苄基和苯基，从而生成式Ia化合物
(2)在温度低于-50℃的条件下，用足够量的碱处理步骤(1)的产物，使氯噻吩环上的5位去质子，从而相应地生成式IIa的负离子
(3)在温度低于-50℃的条件下，用二氧化碳处理步骤(2)的产物，相应地形成IIIa的一元羧酸盐
(4)转变式IIIa的产物为相应的酸。
3.如权利要求2中所述的方法，其中R是甲基，X是氯或是三氟甲烷磺酸酯基；且其中在步骤(1)至(3)中，所述的温度低于-70℃。
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