[发明专利]抗炎剂膦酰基乙酸酯和酸

权利要求书

1、式Ⅰ化合物及其药学上可接受的盐；式Ⅰ结构如下：

式中：

R¹是H，C₁-C₆烷基，苄基，苯基，被1-5个F、Cl、Br、I、NO₂、OCH₃或C₁-C₄烷基取代的苯基；R²是H，C₁-C₆烷基，苄基，苯基，被1-5个F、Cl、Br、I、NO₂、OCH₃或C₁-C₄烷基所取代的苯基，或者两个R²一起形成CH₂-CH₂，CH₂-CH₂-CH₂或CH₂-C(CH₃)₂-CH₂以生成含键合P原子和两个O原子的杂环；X或Y中，一个是H，另一个选自以下基团：

或者X和Y一起形成选自下列环的一个环：

2、权利要求1的化合物，它们是：

a.α-（二乙氧基氧膦基）-δ-氧代苯戊酸乙酯

b.α-（二甲氧基氧膦基）-3-氟-δ-氧代苯戊酸甲酯

c.α-（二乙氧基氧膦基）-δ-氧代-γ-苯基苯戊酸乙酯

d.α-（二甲氧基氧膦基）-δ-氧代3-吡啶戊酸甲酯

e.（4-（二甲氧基氧膦基）-5-甲氧基-1，5-二氧代戊基）二茂铁

f.α-（二甲氧基氧膦基）-1，6-二氢-1-甲基-6-氧代-4-苯基2-嘧啶丁酸甲酯

g.α-（二甲氧基膦酸）-1，6-二氢-1-甲基-6-氧代-4-苯基2-嘧啶丁酸甲酯

h.3-氰基-α-（二甲氧基氧膦基）-2，5-二甲基吡唑并（1，5-a）嘧啶-7-丁酸甲酯

i.3-乙氧甲酰基-5-（二甲氧基氧膦基）-4，5-二氢1H-吡唑-5-羧酸甲酯

j.3-苯甲酰基-5-（二甲氧基氧膦基）-4，5-二氢1H-吡唑-5-羧酸甲酯

k.2-苯甲酰基-1-（二甲氧基氧膦基）环丙烷羧酸甲酯

l.1-（1，3-二氢-1，3-二氧代-2H-异氮杂茚-2-基）-2-（二甲氧基氧膦基）2-氮丙啶羧酸甲酯

m.α-（二甲氧基氧膦基）-1，6-二氢-1-甲基-6-氧代-4-苯基2-嘧啶丁酸

n.1，6-二氢-1-甲基-6-氧代-4-苯基α-膦酰基2-嘧啶丁酸

o.α-（二甲氧基氧膦基）-δ-氧代苯戊酸乙酯

p.α-（二甲氧基氧膦基）-1，6-二氢-1-甲基-6-氧代-4-苯基2-嘧啶丁酸，二甲基乙基酯

q.α-（二甲氧基氧膦基）-1，6-二氢-1-甲基-6-氧代-4-苯基2-嘧啶丁酸

3、式Ⅰ化合物制备可用于治疗炎症的药物的应用，它包括：给需要治疗的动物包括人服用有效量的式Ⅰ化合物。

4、权利要求3的应用，其中所述的式Ⅰ化合物按抗炎有效量0.001mg-1.0g给予需要它的病人，给药途径为口服、肌内、静脉内、经皮肤、关节内、皮下或腹膜内。