[发明专利]抗炎剂膦酰基乙酸酯和酸无效

专利信息
申请号: 93116258.0 申请日: 1993-08-07
公开(公告)号: CN1086218A 公开(公告)日: 1994-05-04
发明(设计)人: R·A·努根特;D·J·安德森;S·T·施拉特 申请(专利权)人: 厄普约翰公司
主分类号: C07F9/28 分类号: C07F9/28;C07F9/59;C07F9/6512;C07F9/6503;C07F15/02
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 杨厚昌,田舍人
地址: 美国密*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 抗炎剂膦酰基 乙酸
【权利要求书】:

1、式Ⅰ化合物及其药学上可接受的盐;式Ⅰ结构如下:

式中:

R1是H,C1-C6烷基,苄基,苯基,被1-5个F、Cl、Br、I、NO2、OCH3或C1-C4烷基取代的苯基;R2是H,C1-C6烷基,苄基,苯基,被1-5个F、Cl、Br、I、NO2、OCH3或C1-C4烷基所取代的苯基,或者两个R2一起形成CH2-CH2,CH2-CH2-CH2或CH2-C(CH3)2-CH2以生成含键合P原子和两个O原子的杂环;X或Y中,一个是H,另一个选自以下基团:

或者X和Y一起形成选自下列环的一个环:

2、权利要求1的化合物,它们是:

a.α-(二乙氧基氧膦基)-δ-氧代苯戊酸乙酯

b.α-(二甲氧基氧膦基)-3-氟-δ-氧代苯戊酸甲酯

c.α-(二乙氧基氧膦基)-δ-氧代-γ-苯基苯戊酸乙酯

d.α-(二甲氧基氧膦基)-δ-氧代3-吡啶戊酸甲酯

e.(4-(二甲氧基氧膦基)-5-甲氧基-1,5-二氧代戊基)二茂铁

f.α-(二甲氧基氧膦基)-1,6-二氢-1-甲基-6-氧代-4-苯基2-嘧啶丁酸甲酯

g.α-(二甲氧基膦酸)-1,6-二氢-1-甲基-6-氧代-4-苯基2-嘧啶丁酸甲酯

h.3-氰基-α-(二甲氧基氧膦基)-2,5-二甲基吡唑并(1,5-a)嘧啶-7-丁酸甲酯

i.3-乙氧甲酰基-5-(二甲氧基氧膦基)-4,5-二氢1H-吡唑-5-羧酸甲酯

j.3-苯甲酰基-5-(二甲氧基氧膦基)-4,5-二氢1H-吡唑-5-羧酸甲酯

k.2-苯甲酰基-1-(二甲氧基氧膦基)环丙烷羧酸甲酯

l.1-(1,3-二氢-1,3-二氧代-2H-异氮杂茚-2-基)-2-(二甲氧基氧膦基)2-氮丙啶羧酸甲酯

m.α-(二甲氧基氧膦基)-1,6-二氢-1-甲基-6-氧代-4-苯基2-嘧啶丁酸

n.1,6-二氢-1-甲基-6-氧代-4-苯基α-膦酰基2-嘧啶丁酸

o.α-(二甲氧基氧膦基)-δ-氧代苯戊酸乙酯

p.α-(二甲氧基氧膦基)-1,6-二氢-1-甲基-6-氧代-4-苯基2-嘧啶丁酸,二甲基乙基酯

q.α-(二甲氧基氧膦基)-1,6-二氢-1-甲基-6-氧代-4-苯基2-嘧啶丁酸

3、式Ⅰ化合物制备可用于治疗炎症的药物的应用,它包括:给需要治疗的动物包括人服用有效量的式Ⅰ化合物。

4、权利要求3的应用,其中所述的式Ⅰ化合物按抗炎有效量0.001mg-1.0g给予需要它的病人,给药途径为口服、肌内、静脉内、经皮肤、关节内、皮下或腹膜内。

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