[发明专利]新的4,5-二氢-4-氧代-吡咯并[1,2-α]喹喔啉酮无效

专利信息
申请号: 93116797.3 申请日: 1993-08-23
公开(公告)号: CN1088928A 公开(公告)日: 1994-07-06
发明(设计)人: H-R·狄特;J·恩格尔;K-H·科灵乐;B·库谢尔;S·舍乐尼;U·阿西特拉-图克曼;J·史密特;P·米泽瑙尔 申请(专利权)人: ASTA药物股份公司
主分类号: C07D487/14 分类号: C07D487/14;C07D487/04;C07D471/04;A61K31/495;A61K31/505
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 黄革生
地址: 联邦德*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 吡咯 喹喔啉酮
【权利要求书】:

1、下式化合物及其生理上可接受的酸加成盐和季铵盐,

其中苯环在6、7、8或9位也可含有一氮原子以代替CH基团,且残基R1、R2、R3和R4的定义如下:

R1:C2-C6-链烯基、C2-C6-链炔基、羟基、C1-C6烷氧基、C3-C6-链烯氧基、C3-C6-链炔氧基、C2-C6-烷酰氧基、苯甲酰氧基、吗啉代羰氧基、C1-C6-烷氧基羰氧基、C1-C6-烷基氨基羰氧基、C1-C6-二烷基氨基羰氧基或下式基团

-Alk-A

其中Alk为C1-C6-烷基、C2-C6-羟烷基或C3-C6环烷基,符号A代表

①.氢原子、卤素、羟基、C1-C6-烷氧基、C2-C6烷酰氧基、苯基;

②.-NHR5、-NR5R6、NR5R6R7、吡啶基氨基、咪唑基、吡咯烷基、N-C1-C6-烷基吡咯烷基、哌啶基氨基、N-(苯基-C1-C4-烷基)-哌啶基氨基,其中R5和R6可相同或不同并代表氢原子、C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7羟基环烷基、吗啉代-C1-C6-烷基、苯基、苯基-C1-C6-烷基或苯基-C2-C6-氧烷基,这里苯基也可被卤素取代,且R7为氢或C1-C6烷基;

③.下式基团

其中D为苯基、C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、羟基、C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷氧基、吗啉代、吡咯烷子基、哌啶子基、高哌啶子基、哌嗪子基、-NHR5或-NR5R6且R5和R6的定义同前;

④.下式基团

其中n可为整数1-3,且E代表CH2、氧、硫、NH、CHOH、CH-C1-C6-烷氧基、CH-C2-C6-烷酰氧基、CHC6H5、CHCOD、CH-CH2C6H5、N-C1-C6-烷基、N-C1-C6-羟烷基、N-C6H5、N-CH2C6H5、N-CH(C6H5)2、N-(CH2)2-OH、N-(CH2)3-OH或NCOD(此处苯基也可被卤素取代)、C1-C6-烷氧基、三氟甲基、C1-C6-烷基、亚甲二氧基、氰基,且D的定义同前;

R2和R3可相同或不同且为:氢原子、卤素、羟基、C1-C6-烷基、三氟甲基、-CN、C1-C6-烷氧基、C3-C6-链烯氧基、C3-C6-链炔氧基、-NHR5、-NR5R6、NR5R6R7(R5、R6、R7的定义同前)或基团-G-Alk-A,其中Alk和A的定义同前,且G为氧、硫、NH或NR5

R4为氢原子或卤素;

其中当R2为下式基团

且R5代表苯基、C1-C4-烷氧苯基或二苯基甲基,且R3和R4为氢原子时,R1也可为氢原子,

但其中R1为甲基、二甲基氨基丙基、二甲基氨基乙基、吗啉代乙基或吡咯烷子基乙基、R2、C3和R4为氢原子且苯环不含氮原子的式Ⅰ化合物除外。

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